[发明专利]哌嗪化合物的水杨酸盐和龙胆酸盐

权利要求书

1.化合物2：

2.权利要求1的化合物，其中该化合物呈固体形式。

3.权利要求2的化合物，其中该化合物为结晶性的。

4.权利要求3的化合物，其中该化合物为实质上不含无定形化合物2的结晶性固体。

5.权利要求1的化合物，其中该化合物实质上不含杂质。

6.制备化合物2的方法：

该方法包含下列步骤：

提供化合物1：

在适当的溶剂中将化合物1与水杨酸混合；以及

任选分离化合物2。

7.权利要求6的方法，其中该适当的溶剂为质子性溶剂、极性质子惰性溶剂或其混合物。

8.制备化合物2的方法：

该方法包含下列步骤：

将化合物1：

与适当的溶剂混合，并加热形成其溶液；

添加水杨酸至该溶液；以及

任选分离化合物2。

9.化合物3：

10.权利要求9的化合物，其中该化合物呈固体形式。

11.权利要求10的化合物，其中该化合物为结晶性的。

12.权利要求11的化合物，其中该化合物为实质上不含无定形化合物3的结晶性固体。

13.权利要求9的化合物，其中该化合物实质上不含杂质。

14.制备化合物3的方法：

该方法包含下列步骤：

提供化合物1：

在适当的溶剂中将化合物1与龙胆酸混合；以及

任选分离化合物3。

15.权利要求14的方法，其中该适当的溶剂为质子性溶剂、极性质子惰性溶剂或其混合物。

16.制备化合物3的方法：

该方法包含下列步骤：

将化合物1：

与适当的溶剂混合，并加热形成其溶液；

添加龙胆酸至该溶液；以及

任选分离化合物3。

17.药学上可接受的组合物，包含：

化合物2：

或化合物3：

或其混合物以及药学上可接受的载剂、辅剂或赋形剂。

18.权利要求17的组合物，其中该组合物为延迟释放组合物。

19.在生物样本中调节一种或多种GPCR的方法，其包含使该生物样本与如权利要求1-9任一项所述的化合物接触。

20.治疗选自如下一种或多种障碍或减轻其严重程度的方法：帕金森氏病、精神病包括精神分裂症、躁狂症、精神病性抑郁症、双相性精神障碍、抑郁、紧张/焦虑、阿尔兹海默氏病、杭廷顿氏舞蹈病、恐慌症、强迫观念与行为障碍、进食障碍、药物成瘾、社交恐惧症、攻击行为或躁动不安、偏头痛、硬皮病、雷诺氏现象、呕吐、与蠕动调节有关的胃肠道病症、RLS、或因垂体腺肿瘤引起的催乳激素分泌，其中该方法包括给予患者权利要求17的组合物。

21.权利要求20的方法，其中该障碍为帕金森氏病。

22.权利要求20的方法，其中该病症为选自精神分裂症、躁狂症、精神病性抑郁症和双相性精神障碍的精神病。

23.权利要求20的方法，其中该障碍为忧郁症、紧张/焦虑、恐慌症、强迫观念与行为障碍、进食障碍、药物成瘾或社交恐惧症。

24.权利要求20的方法，其中该障碍为攻击行为或躁动不安。

25.权利要求20的方法，其中所述障碍为阿尔兹海默氏病、杭廷顿氏舞蹈病、偏头痛、硬皮病、雷诺氏现象、呕吐、与蠕动调节有关的胃肠道病症、RLS、或因垂体腺肿瘤引起的催乳激素分泌。

26.化合物用于制备药物的用途，该药物用于治疗选自如下的一种或多种障碍，或者减轻其严重程度：帕金森氏病、精神病包括精神分裂症、躁狂症、精神病性抑郁症、双相性精神障碍、抑郁、紧张/焦虑、阿尔兹海默氏病、杭廷顿氏舞蹈病、恐慌症、强迫观念与行为障碍、进食障碍、药物成瘾、社交恐惧症、攻击行为或躁动不安、偏头痛、硬皮病、雷诺氏现象、呕吐、与蠕动调节有关的胃肠道病症、RLS、或因垂体腺肿瘤引起的催乳激素分泌，其中使用的该化合物为如权利要求1或9所述的化合物。