[发明专利]用于调节Lyn激酶活性和治疗相关病症的方法和制剂有效
申请号: | 200680033989.X | 申请日: | 2006-08-22 |
公开(公告)号: | CN101287467A | 公开(公告)日: | 2008-10-15 |
发明(设计)人: | A·雷奥姆;M·S·萨波里托 | 申请(专利权)人: | 梅利奥尔探索公司 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;A61P3/04 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 美国宾*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 调节 lyn 激酶 活性 治疗 相关 病症 方法 制剂 | ||
1.在哺乳动物中降低血糖水平、减少体重增加或者降低脂肪蓄积水平的方法,其包括向有此需要的哺乳动物给药有效量的包含下式化合物的组合物:
其中R1是烷基;X是卤素;Y是O、S或NH;Z是O或S;n是0-5的整数且m是0或1,其中m+n小于或等于5。
2.权利要求1的方法,其中所述烷基是甲基且n是1。
3.权利要求1的方法,其中所述卤素是氯且m是1。
4.权利要求1的方法,其中Y是O。
5.权利要求1的方法,其中Z是O。
6.权利要求1的方法,其中R1是甲基,Y是O,Z是O,n是1且m是0。
7.权利要求6的方法,其中R1位于间位。
8.权利要求1的方法,其中X是氯,Y是O,Z是O,n是0且m是1。
9.权利要求8的方法,其中X位于间位。
10.权利要求1的方法,其中所述哺乳动物是人。
11.权利要求1的方法,其中所述有效量为约0.1mg至约100mg/kg。
12.权利要求1的方法,其中所述给药是口服。
13.权利要求1的方法,其用于治疗或预防代谢综合征或X综合征,或者用于治疗与这些综合征有关的病症,所述病症包括肥胖症、前驱糖尿病和II型糖尿病以及肥胖症和糖尿病的并发症;
其中所述肥胖症和糖尿病的并发症包括高胆固醇血症、高血压、冠心病;糖尿病神经病变、糖尿病性视网膜病变、勃起功能障碍和肾病。
14.在哺乳动物中降低血糖水平、减少体重增加或者降低脂肪蓄积水平的方法,其包括向有此需要的哺乳动物给药有效量的包含下式化合物的组合物:
其中R1是烷基;X是卤素;n是0-5的整数且m是0或1,其中m+n小于或等于5。
15.权利要求14的方法,其中所述烷基是甲基且n是1。
16.权利要求14的方法,其中所述卤素是氯且m是1。
17.权利要求14的方法,其中R1是甲基,n是1且m是0。
18.权利要求15的方法,其中R1位于间位。
19.权利要求12的方法,其中X是氯,n是0且m是1。
20.权利要求19的方法,其中X位于间位。
21.权利要求14的方法,其中所述哺乳动物是人。
22.权利要求14的方法,其中所述有效量为约0.1mg至约100mg/kg。
23.权利要求14的方法,其中所述给药是口服。
24.权利要求14的方法,其用于治疗或预防代谢综合征或X综合征,或者用于治疗与这些综合征有关的病症,所述病症包括肥胖症、前驱糖尿病和II型糖尿病以及肥胖症和糖尿病的并发症;
其中所述肥胖症和糖尿病的并发症包括高胆固醇血症、高血压、冠心病;糖尿病神经病变、糖尿病性视网膜病变、勃起功能障碍和肾病。
25.在哺乳动物中降低血糖水平、减少体重增加或者降低脂肪蓄积水平的方法,其包括向有此需要的哺乳动物给药有效量的包含下式化合物的组合物:
其中R1是烷基且n是0-5的整数。
26.权利要求25的方法,其中R1是甲基,n是1。
27.权利要求25的方法,其中R1位于间位。
28.权利要求27的方法,其中所述哺乳动物是人。
29.权利要求25的方法,其中所述有效量为约0.1mg至约100mg/kg。
30.权利要求25的方法,其中所述给药是口服。
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