[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的苯并咪唑无效

专利信息
申请号: 200680034302.4 申请日: 2006-07-21
公开(公告)号: CN101291927A 公开(公告)日: 2008-10-22
发明(设计)人: H·宾奇;M·莫蒂默尔;D·罗宾森;D·斯塔默斯;S·艾弗里特 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/55;A61K31/551;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李华英
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 抑制剂 苯并咪唑
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

或其药学上可接受的盐;

其中

Q选自下组:

R1是H、C1-6脂族基或C3-8环脂族基,选择性地被0-4个取代JR

每个R2独立地是ZR、MR、(LR)-ZR或(XR)-MR

每个JQ独立地是ZQ、MQ、(LQ)-ZQ或(XQ)-MQ

每个LR、LQ、XR和XQ独立地是C1-6烷基,选择性地被至多2次出现的-NR-、-O-、-S-、-CO2-、-OC(O)-、-C(O)CO-、-C(O)-、-C(O)NR-、-C(=N-CN)、-C(=N-OH)、-NRCO-、-NRC(O)O-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRC(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRSO2NR-、-SO-或-SO2-中断;

其中

每个LR独立地和选择性地被0-2个JLR取代;

每个LQ独立地和选择性地被0-2个JLQ取代;

每个XR独立地和选择性地被0-2个JXR取代;

每个XQ独立地和选择性地被0-2个JXQ取代;

每个ZR和ZQ独立地是H;C1-6脂族基;具有0-3个独立选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环;或者具有0-5个独立选自氮、氧和硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系;其中

每个ZR独立地和选择性地被0-4个JZR取代;

每个ZQ独立地和选择性地被0-4个JZQ取代;

每个MR和MQ独立地是卤代基、CN、CF3、NO2、OR、SR或N(R)2

每个JR独立地是C1-6脂族基、C1-6卤代烷基、卤代基、OH、C1-3烷氧基、NO2或CN;

每个JLR、JLQ、JXR、JXQ、JZR和JZQ独立地是V、M、(LV)-V、(LM)-M、C1-6卤代烷基、卤代基、OH、C1-3烷氧基、NO2或CN;

每个R独立地是H、C1-6脂族基、C6-10芳基、-(C1-6脂族基)-(C6-10芳基)、C3-8环脂族基、-C(=O)(C1-6脂族基)、-C(=O)(C3-8环脂族基)或-C(=O)O(C1-6脂族基);其中每个R独立地和选择性地被0-2个J取代;

每个LV和LM独立地是C1-6烷基,选择性地被至多2次出现的-NR-、-O-、-S-、-CO2-、-OC(O)-、-C(O)CO-、-C(O)-、-C(O)NR-、-C(=N-CN)、-C(=N-OH)、-NRCO-、-NRC(O)O-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRC(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRSO2NR-、-SO-或-SO2-中断;

其中

每个LV独立地和选择性地被0-2个JLV取代;

每个LM独立地和选择性地被0-2个JLM取代;

每个V独立地是H;C1-6脂族基;具有0-3个独立选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环;或者具有0-5个独立选自氮、氧和硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系;其中每个V独立地和选择性地被0-2个JV取代;

每个J、JLV、JLM和JV独立地是R′、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、卤代基、NO2、CN、OH、OR′、SH、SR′、NH2、NHR′、N(R′)2、COH、COR′、CONH2、CONHR′、CON(R′)2、NHCOR′、NR′COR′、NHCONH2、NHCONHR′、NHCON(R′)2、NR′CONH2、NR′CONHR′、NR′CON(R′)2、SO2NH2、SO2NHR′、SO2N(R′)2、NHSO2R′或NR′SO2R′;

R′是未取代的C1-6脂族基;或者两个R′基团与它们所键合的原子一起构成未取代的具有0-1个独立选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和或部分饱和单环;

每个M独立地是卤代基、CN、CF3、NO2、OH、O(C1-6烷基)、SH、S(C1-6烷基)、NH2、NH(C1-6烷基)或N(C1-6烷基)2

其条件是

当Q是时,R2不是在苯并咪唑环5或6位的

当Q是或且R2是在苯并咪唑环5或6位的H、F、Cl、CH3、CF3、OCH3或OCH2CH3时,JQ不是-O-(C1-3脂族基);

当Q是或时,JQ不是选择性地被甲基取代的

当R1和R2是H时,Q不是

当Q是时,JQ不是Cl、NH2、或NR”-Ar,其中Ar是选择性地被取代的基团,选自苯基、胡椒基和吡啶基;而R”是H或选择性地被取代的C1-6脂族基。

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