[发明专利]吡非尼酮与药物可接受的赋型剂的胶囊制剂

权利要求书

1、一种包含5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮药物制剂的胶囊，其中所述药物制剂包含5-30重量％的药物可接受的赋型剂和70-95重量％的5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮。

2、权利要求1的胶囊，其中所述赋型剂包含崩解剂、粘结剂、填料和润滑剂中的一种或多种。

3、权利要求2的胶囊，其中所述崩解剂包括琼脂-琼脂、褐藻酸、碳酸钙、羧甲基纤维素、纤维素、粘土、胶态二氧化硅、交联羟甲纤维素钠、交联聚维酮、树胶、硅酸铝镁、甲基纤维素、波拉克林钾、藻酸钠、低取代的羟丙基纤维素和交联的聚乙烯基吡咯烷酮羟丙基纤维素、淀粉羟乙酸钠和淀粉中的一种或多种。

4、权利要求2的胶囊，其中所述粘结剂包括微晶纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基纤维素和聚乙烯基吡咯烷酮中的一种或多种。

5、权利要求2的胶囊，其中所述填料包括碳酸钙、磷酸钙、二碱式磷酸钙、三碱式硫酸钙、羧甲基纤维素钙、纤维素、糊精酸盐、糊精、葡萄糖、果糖、乳糖醇、乳糖、碳酸镁、氧化镁、麦芽糖醇、麦芽糖糊精、麦芽糖、山梨糖醇、淀粉、蔗糖、糖和木糖醇。

6、权利要求2的胶囊，其中所述润滑剂包括琼脂、硬脂酸钙、油酸乙酯、月桂酸乙酯、甘油、棕榈酰硬脂酸甘油酯、氢化植物油、氧化镁、硬脂酸镁、甘露醇、泊洛沙姆、乙二醇、苯甲酸钠、月桂基硫酸钠、硬脂基钠、山梨糖醇、硬脂酸、滑石和硬脂酸锌。

7、权利要求2的胶囊，其中以重量计，所述崩解剂为2-10％，所述粘结剂为2-30％，所述填料为2-30％，所述润滑剂为0.3-0.8％。

8、权利要求2的胶囊，其中所述赋型剂进一步包含聚维酮。

9、权利要求8的胶囊，其中以重量计，所述聚维酮为1-4％。

10、权利要求9的胶囊，其中胶囊包含100-400mg 5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮。

11、一种治疗纤维变性病症的方法，包括将权利要求1的胶囊给药于患有所述纤维变性病症的病人。

12、权利要求11的方法，其中所述纤维变性病症为肺部纤维变性、肝部纤维变性、心脏纤维变性、瘢痕瘤、皮肤纤维变性、冠状动脉再狭窄和手术后粘连中的一种。

13、权利要求12的方法，其中所述肺部纤维变性为先天性肺部纤维变性和赫-普综合症中的一种。

14、一种抑制细胞因子在患有由所述细胞因子介导的疾病的病人体内起作用的方法，所述方法包括将权利要求1的胶囊给药于病人。

15、权利要求14的方法，其中所述细胞因子包括TNF-a、TGF-β1、bFGF、PDGF和EGF中的一种或多种。

16、权利要求15的方法，其中所述疾病为多发性硬化、关节炎、哮喘、慢性关节炎和浮肿中的一种。

17、权利要求11或14的方法，进一步包括将一个或多个所述胶囊给药于所述病人，每日一次或多次，其中5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮的总摄入量为每日至少1200mg。

18、权利要求17的方法，其中将所述的一个或多个胶囊每日两次给药于病人。

19、权利要求18的方法，其中将所述的一个或多个胶囊每日三次给药于病人。

20、一种治疗肺部纤维变性病症的方法，包括将包含70-95重量％的5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮和5-30重量％的药物可接受的赋型剂的胶囊给药于患有所述病症的病人。

21、一种包含有效量的5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮和药物可接受的赋型剂的胶囊，其中所述胶囊能够在病人体内保持可测量的药物代谢动力学响应，其中所述药物动力学响应的特征在于与不含药物可接受的赋型剂的5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮胶囊相比，其T_max值增大了一倍或多倍。