[发明专利]4－氨基吡唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种包括使式(G)的化合物与式(F)的化合物在碱的存在下反应得到式(H)的化合物的方法：

其中X是PF₆或BF₄；n是0或1；且R⁵任选地被芳基或杂芳基取代；

其中R⁵如上所定义。

2.根据权利要求1所述的方法，其进一步包括水解如权利要求1所定义的式(H)的化合物以得到式(I)的化合物，其中R⁵如权利要求1所定义

3.根据权利要求2所述的方法，其进一步包括将如权利要求1所定义的式(I)的化合物去甲酰化以得到式(C)的化合物，其中R⁵如权利要求1所定义

4.根据权利要求1所述的方法，其进一步包括将如权利要求1所定义的式(H)的化合物在酸性条件下转化为式(C)的化合物，其中R⁵如权利要求1所定义

5.一种包括水解如权利要求1所定义的式(H)化合物以得到式(I)化合物的方法，其中R⁵是任选取代的芳基或杂芳基

6.一种包括将如权利要求1所定义的式(I)化合物去甲酰化以得到式(C)化合物的方法，其中R⁵是任选取代的芳基或杂芳基

7.一种包括将如权利要求1所定义的式(H)的化合物在酸性条件下转化为式(C)的化合物的方法，其中R⁵是任选取代的芳基或杂芳基

8.根据前述权利要求中任何一项所述的方法，其中R⁵是任选地被1或2个卤素取代的芳基。

9.式(G)的化合物或其盐：

其中R⁵是芳基，或其中R⁵是任选地被1或2个卤素取代的芳基或杂芳基。

10.根据权利要求9的化合物或其盐，其选自{2-[(2，3-二氟苯基)氨基]-2-氧乙基}肼和{2-[(3-氟苯基)氨基]-2-氧乙基}肼。

11.式(H)的化合物或其盐：

其中R⁵是任选取代的芳基或杂芳基。

12.式(I)的化合物或其盐：

其中R⁵是任选取代的芳基或杂芳基。

13.一种包括使如权利要求1所定义的式(F)的化合物与肼反应以得到式(K)的化合物的方法

14.式(K)的化合物或其盐：

15.一种包括使式(K)的化合物与式(J)的化合物反应以得到式(H)的化合物的方法：

其中L’是离去基团，例如卤素、甲磺酰基、或甲苯磺酰基，且R⁵是任选取代的芳基或杂芳基；

其中R⁵如上所定义。

16.一种包括水解式(K)的化合物以得到式(L)的化合物的方法：

17.式(L)的化合物或其盐：

18.一种包括将式(L)的化合物去甲酰化以得到4-氨基吡唑的方法：

19.一种包括在酸性条件下将如权利要求14所定义的式(K)的化合物转化为4-氨基吡唑的方法。