[发明专利]4-氨基吡唑衍生物的制备方法无效
申请号: | 200680034984.9 | 申请日: | 2006-09-20 |
公开(公告)号: | CN101268056A | 公开(公告)日: | 2008-09-17 |
发明(设计)人: | G·B·希尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D231/38 | 分类号: | C07D231/38 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;梁谋 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 吡唑 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种包括使式(G)的化合物与式(F)的化合物在碱的存在下反应得到式(H)的化合物的方法:
其中X是PF6或BF4;n是0或1;且R5任选地被芳基或杂芳基取代;
其中R5如上所定义。
2.根据权利要求1所述的方法,其进一步包括水解如权利要求1所定义的式(H)的化合物以得到式(I)的化合物,其中R5如权利要求1所定义
3.根据权利要求2所述的方法,其进一步包括将如权利要求1所定义的式(I)的化合物去甲酰化以得到式(C)的化合物,其中R5如权利要求1所定义
4.根据权利要求1所述的方法,其进一步包括将如权利要求1所定义的式(H)的化合物在酸性条件下转化为式(C)的化合物,其中R5如权利要求1所定义
5.一种包括水解如权利要求1所定义的式(H)化合物以得到式(I)化合物的方法,其中R5是任选取代的芳基或杂芳基
6.一种包括将如权利要求1所定义的式(I)化合物去甲酰化以得到式(C)化合物的方法,其中R5是任选取代的芳基或杂芳基
7.一种包括将如权利要求1所定义的式(H)的化合物在酸性条件下转化为式(C)的化合物的方法,其中R5是任选取代的芳基或杂芳基
8.根据前述权利要求中任何一项所述的方法,其中R5是任选地被1或2个卤素取代的芳基。
9.式(G)的化合物或其盐:
其中R5是芳基,或其中R5是任选地被1或2个卤素取代的芳基或杂芳基。
10.根据权利要求9的化合物或其盐,其选自{2-[(2,3-二氟苯基)氨基]-2-氧乙基}肼和{2-[(3-氟苯基)氨基]-2-氧乙基}肼。
11.式(H)的化合物或其盐:
其中R5是任选取代的芳基或杂芳基。
12.式(I)的化合物或其盐:
其中R5是任选取代的芳基或杂芳基。
13.一种包括使如权利要求1所定义的式(F)的化合物与肼反应以得到式(K)的化合物的方法
14.式(K)的化合物或其盐:
15.一种包括使式(K)的化合物与式(J)的化合物反应以得到式(H)的化合物的方法:
其中L’是离去基团,例如卤素、甲磺酰基、或甲苯磺酰基,且R5是任选取代的芳基或杂芳基;
其中R5如上所定义。
16.一种包括水解式(K)的化合物以得到式(L)的化合物的方法:
17.式(L)的化合物或其盐:
18.一种包括将式(L)的化合物去甲酰化以得到4-氨基吡唑的方法:
19.一种包括在酸性条件下将如权利要求14所定义的式(K)的化合物转化为4-氨基吡唑的方法。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿斯利康(瑞典)有限公司,未经阿斯利康(瑞典)有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680034984.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:高密度电路模块
- 下一篇:一种互联网搜索引擎的搜索方法