[发明专利]4-氨基吡唑衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 200680034984.9 申请日: 2006-09-20
公开(公告)号: CN101268056A 公开(公告)日: 2008-09-17
发明(设计)人: G·B·希尔 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D231/38 分类号: C07D231/38
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 段晓玲;梁谋
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 氨基 吡唑 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种包括使式(G)的化合物与式(F)的化合物在碱的存在下反应得到式(H)的化合物的方法:

其中X是PF6或BF4;n是0或1;且R5任选地被芳基或杂芳基取代;

其中R5如上所定义。

2.根据权利要求1所述的方法,其进一步包括水解如权利要求1所定义的式(H)的化合物以得到式(I)的化合物,其中R5如权利要求1所定义

3.根据权利要求2所述的方法,其进一步包括将如权利要求1所定义的式(I)的化合物去甲酰化以得到式(C)的化合物,其中R5如权利要求1所定义

4.根据权利要求1所述的方法,其进一步包括将如权利要求1所定义的式(H)的化合物在酸性条件下转化为式(C)的化合物,其中R5如权利要求1所定义

5.一种包括水解如权利要求1所定义的式(H)化合物以得到式(I)化合物的方法,其中R5是任选取代的芳基或杂芳基

6.一种包括将如权利要求1所定义的式(I)化合物去甲酰化以得到式(C)化合物的方法,其中R5是任选取代的芳基或杂芳基

7.一种包括将如权利要求1所定义的式(H)的化合物在酸性条件下转化为式(C)的化合物的方法,其中R5是任选取代的芳基或杂芳基

8.根据前述权利要求中任何一项所述的方法,其中R5是任选地被1或2个卤素取代的芳基。

9.式(G)的化合物或其盐:

其中R5是芳基,或其中R5是任选地被1或2个卤素取代的芳基或杂芳基。

10.根据权利要求9的化合物或其盐,其选自{2-[(2,3-二氟苯基)氨基]-2-氧乙基}肼和{2-[(3-氟苯基)氨基]-2-氧乙基}肼。

11.式(H)的化合物或其盐:

其中R5是任选取代的芳基或杂芳基。

12.式(I)的化合物或其盐:

其中R5是任选取代的芳基或杂芳基。

13.一种包括使如权利要求1所定义的式(F)的化合物与肼反应以得到式(K)的化合物的方法

14.式(K)的化合物或其盐:

15.一种包括使式(K)的化合物与式(J)的化合物反应以得到式(H)的化合物的方法:

其中L’是离去基团,例如卤素、甲磺酰基、或甲苯磺酰基,且R5是任选取代的芳基或杂芳基;

其中R5如上所定义。

16.一种包括水解式(K)的化合物以得到式(L)的化合物的方法:

17.式(L)的化合物或其盐:

18.一种包括将式(L)的化合物去甲酰化以得到4-氨基吡唑的方法:

19.一种包括在酸性条件下将如权利要求14所定义的式(K)的化合物转化为4-氨基吡唑的方法。

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