[发明专利]阿片受体拮抗剂的用途

权利要求书

1.阿片受体拮抗剂用于制造一种局部组合物的用途，所述局部组合物用于抑制人皮肤中的黑色素形成。

2.阿片受体拮抗剂用于制造一种化妆品组合物的用途，所述化妆品组合物用于人皮肤的美白和晒黑预防。

3.阿片受体拮抗剂用于制造一种药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗和预防色素沉着疾病。

4.如权利要求1到3中任一项所述的用途，其中所述阿片受体拮抗剂是阿片类似物、肽或多肽，或哌啶。

5.如权利要求1到4中任一项所述的用途，其中所述阿片受体拮抗剂是μ-阿片受体的拮抗剂。

6.权利要求5所述的用途，其中所述阿片受体拮抗剂是纳洛酮、纳洛阱、异瑟模环烯醇、2′，3′，4′，3，4-五羟查耳酮、金鱼草素或2，3-二甲氧基-5-甲基氢醌，特别是纳洛酮、异瑟模环烯醇、2’，3’，4’，3，4-五羟查耳酮、金鱼草素或2，3-二甲氧基-5-甲基氢醌。

7.如权利要求1到6中任一项所述的阿片受体拮抗剂与至少一种额外的皮肤美白剂和/或UV遮蔽剂组合的用途。

8.一种包含阿片受体拮抗剂和常规载剂的局部组合物，所述局部组合物用于减少人皮肤中的黑色素、用于人皮肤的美白和晒黑预防和/或用于治疗和预防色素沉着疾病。

9.一种局部组合物，其包含阿片受体拮抗剂和至少一种额外的皮肤美白剂和/或UV遮蔽剂，和一种常规载剂。

10.如权利要求8或9所述的组合物，其中所述阿片受体拮抗剂是μ-阿片受体的拮抗剂。

11.如权利要求10中所述的组合物，其中所述阿片受体拮抗剂是纳洛酮、纳洛阱、异瑟模环烯醇、2′，3′，4′，3，4-五羟查耳酮、金鱼草素或2，3-二甲氧基-5-甲基氢醌，特别是纳洛酮、异瑟模环烯醇、2′，3′，4′，3，4-五羟查耳酮、金鱼草素或2，3-二甲氧基-5-甲基氢醌。

12.如权利要求8到11中任一项所述的组合物，其为乳霜、凝胶、软膏剂、乳液、酊剂、喷雾、摩丝、洗涤组合物或泡沫。

13.如权利要求8到12中任一项所述的组合物，其中所述阿片受体拮抗剂以从约0.00001wt.-％到约20wt.-％，优选地从约0.0001wt.-％到约10wt.-％，更优选地从约0.005wt.-％到约5wt.-％的用量存在。

14.一种美白人皮肤的方法，其包括向需要这类治疗的人的适当皮肤区域施用有效量的阿片受体拮抗剂。

15.一种治疗或预防色素沉着疾病的方法，其包括向需要这类治疗的人的适当皮肤区域施用有效量的阿片受体拮抗剂。

16.如权利要求14或15中所述的方法，其中每天向每平方厘米皮肤施用从约0.2μg到约200μg的阿片受体拮抗剂。

17.如权利要求14到16中任一项所述的方法，其中所述阿片受体拮抗剂是μ-阿片受体的拮抗剂。

18.如权利要求14到17中任一项所述的方法，其中所述阿片受体拮抗剂是纳洛酮、纳洛阱、异瑟模环烯醇、2′，3′，4′，3，4-五羟查耳酮、金鱼草素或2，3-二甲氧基-5-甲基氢醌，特别是纳洛酮、异瑟模环烯醇、2′，3′，4′，3，4-五羟查耳酮、金鱼草素或2，3-二甲氧基-5-甲基氢醌。

19.如权利要求14到18中任一项的方法，其中额外地施用至少一种额外的皮肤美白剂和/或UV遮蔽剂。

20.一种鉴定可用于减少人皮肤中的黑色素的试剂的方法，所述方法包括测定所述试剂抑制阿片受体的活性，特别是抑制μ-阿片受体的活性。

21.如权利要求20所述的方法，其包括测定所述试剂是否在来自IV型皮肤的人原始黑色素细胞中引起细胞内黑色素总产量的显著降低。

22.如权利要求21所述的方法，其中细胞内黑色素总产量降低至少20％被认为表示所述试剂作为局部组合物应用时，用于抑制黑色素形成和用于皮肤美白的有效性。

23.如说明书特别描述的本发明，特别参考所述实施例。