[发明专利]无定形依发韦仑及其生产

权利要求书

1.一种含有依发韦仑和增溶聚合物的组合物，其中所述依发韦仑与无增溶聚合物的对照组合物相比显示出提高的生物利用度。

2.权利要求1的组合物，其中所述依发韦仑基本上是无定形的。

3.权利要求2的组合物，其中所述依发韦仑是几乎完全无定形的。

4.权利要求3的组合物，其中所述依发韦仑是完全无定形的。

5.权利要求4的组合物，其中依发韦仑在无定形形式下至少超过180天的周期内是稳定的。

6.权利要求1的组合物，其中聚合物选自由以下聚合物组成的组：脂肪族聚酯、碳水化合物、羧烷基纤维素、烷基纤维素、羟烷基纤维素、羟烷基烷基纤维素、羟烷基烷基纤维素衍生物、聚胺、聚乙二醇、甲基丙烯酸聚合物和共聚物、N-乙烯基吡咯烷酮的均聚物和共聚物、乙烯基内酰胺的均聚物和共聚物、多糖、聚二元醇、聚乙烯酯、精制的/改性的虫漆，以及它们的混合物。

7.权利要求6的组合物，其中聚合物包括聚乙烯吡咯烷酮。

8.权利要求1的组合物，其中依发韦仑与总聚合物的比例在约5％依发韦仑：95％总聚合物至约95％依发韦仑：5％总聚合物之间。

9.权利要求8的组合物，其中依发韦仑与增溶聚合物的比例在25％依发韦仑：75％聚合物至约75％依发韦仑：25％聚合物之间。

10.权利要求1的组合物，其中组合物包含喷雾干燥的依发韦仑和聚合物颗粒。

11.权利要求10的组合物，其中喷雾干燥的依发韦仑和聚合物颗粒具有约0.5μm-500μm的平均颗粒尺寸。

12.一种含有权利要求1的组合物的药物剂型。

13.权利要求12的药物剂型，其中剂型包括口服固体剂型。

14.权利要求13的药物剂型，其中剂型包括选自由药片、包衣的药片、可咀嚼的药片、胶囊和明胶胶囊组成组中的口服固体剂型。

15.权利要求14的药物剂型，其中依发韦仑基本上是无定形的。

16.权利要求15的组合物，其中无定形依发韦仑提供的最大依发韦仑血浆浓度至少比含有结晶依发韦仑的对照组合物提供的最大依发韦仑血浆浓度大1.25倍。

17.权利要求16的组合物，其中无定形依发韦仑提供的最大依发韦仑血浆浓度至少比含有结晶依发韦仑的对照组合物提供的最大依发韦仑血浆浓度大2倍。

18.权利要求17的组合物，其中无定形依发韦仑提供的最大依发韦仑血浆浓度至少比含有结晶依发韦仑的对照组合物提供的最大依发韦仑血浆浓度大3倍。

19.权利要求15的组合物，其中无定形依发韦仑提供的暴露增量(AUC_0-8)至少是含结晶依发韦仑的对照组合物的1.25倍。

20.权利要求19的组合物，其中无定形依发韦仑提供的暴露增量(AUC_0-8)至少是含结晶依发韦仑的对照组合物的2倍。

21.权利要求20的组合物，其中无定形依发韦仑提供的暴露增量(AUC_0-8)至少是含结晶依发韦仑的对照组合物的3倍。

22.权利要求1的组合物，进一步包含一种或多种选自由表面活性剂、pH改性剂、填料、配位剂、增溶剂、颜料、润滑剂、助流剂、风味剂、增塑剂、掩味剂、改进释放性的聚合物以及它们的混合物组成组中的成分。

23.权利要求1的组合物，其中组合物为糊状物、溶液、浆液、油膏，或分散体形式。

24.权利要求1的组合物，其中依发韦仑和聚合物中的至少一种为可熔体加工的。

25.权利要求24的组合物，其中组合物是口服固体剂型。

26.权利要求25的组合物，其中口服固体剂型包括药片、包衣的药片、可咀嚼的药片、胶囊和明胶胶囊。

27.权利要求23的组合物，其中组合物包括由依发韦仑-聚合物熔融产物制成的糊状物、溶液、浆液、油膏，或分散体。