[发明专利]一水合4－(4－溴－2－氟苯胺基)－6－甲氧基－7－(1－甲基哌啶－4－基甲氧基)喹唑啉无效
| 申请号： | 200680036335.2 | 申请日： | 2006-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN101277947A | 公开（公告）日： | 2008-10-01 |
| 发明（设计）人： | R·J·布思;B·R·梅里克;Z·帕特尔;R·A·斯托里 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲;刘玥 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 水合 苯胺 甲氧基 甲基 哌啶 基甲氧基 喹唑啉 | ||
1.一水合ZD6474。
2.根据权利要求1的一水合ZD6474，其为结晶形式，其中该一水合物的X-射线粉末衍射图具有至少一个位于大约2-θ＝10.8°的特征峰。
3.根据权利要求1的一水合ZD6474，其为结晶形式，其中该一水合物的X-射线粉末衍射图具有至少一个位于大约2-θ＝21.0°的特征峰。
4.根据权利要求1的一水合ZD6474，其为结晶形式，其中该一水合物的X-射线粉末衍射图具有至少两个位于大约2-θ＝10.8和21.0°的特征峰。
5.根据权利要求1的一水合ZD6474，其为结晶形式，其中该一水合物的X-射线粉末衍射图具有位于大约2-θ＝10.8°、21.0°、18.4°、11.9°、18.9°、18.1°、22.1°、11.4°、20.1°和24.0°的特征峰。
6.根据权利要求1的一水合ZD6474，其为结晶形式，其中该一水合物的X-射线粉末衍射图与图4中所示的X-射线粉末衍射图基本相同。
7.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至6任一项的一水合ZD6474以及可药用赋形剂或载体。
8.制备处于结晶形式的如权利要求1至6任一项所述的一水合ZD6474的方法，其包括：
(i)将ZD6474游离碱溶解在含水有机溶剂混合物中以形成溶液；
(ii)发生自发结晶；和
(iii)分离由此形成的结晶固体。
9.如权利要求8所述的制备处于结晶形式的一水合ZD6474的方法，其中含水有机溶剂混合物包含90体积％的四氢呋喃和10体积％的水。
10.如权利要求1至6任一项所述的一水合ZD6474用于制造在温血动物如人类体内产生抗血管生成和/或降低血管渗透性作用的药物的用途。
11.在需要治疗的温血动物如人类体内产生抗血管生成和/或降低血管渗透性作用的方法，其包括对所述动物施用有效量的如权利要求1至6任一项所述的一水合ZD6474。
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