[发明专利]包含唑化合物的抗结核组合物有效

专利信息
申请号: 200680036787.0 申请日: 2006-10-04
公开(公告)号: CN101277740A 公开(公告)日: 2008-10-01
发明(设计)人: 松本真;桥诘博之;富重辰夫;川崎昌则;下川义彦 申请(专利权)人: 大塚制药株式会社
主分类号: A61P31/06 分类号: A61P31/06;A61K31/496;A61K31/424;A61K45/06;A61K31/454
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 王健
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 包含 化合物 结核 组合
【权利要求书】:

1.抗结核治疗药,包含:

(I)选自通式(1)表示的2,3-二氢-6-硝基咪唑并[2,1-b]噁唑化合物中的至少一种,其光学活性形式及其药理学可接受的盐:

[其中R1表示氢原子或C1-6烷基,n表示0-6的整数,且R2表示下通式(A)-(G)中任意的基团,其中

由通式(A)表示的基团为:

其中R3表示如下(1)-(6)中任意基团:

(1)苯氧基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);

(2)苯基C1-6烷氧基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);

(3)-NR4R5基团,其中R4表示氢原子或C1-6烷基且R5表示苯基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);

(4)苯基C1-6烷基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);

(5)苯氧基C1-6烷基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);和

(6)苯并呋喃基C1-6烷基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯并呋喃环上被取代);

由通式(B)表示的基团为:

其中R6表示苯基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);

由通式(C)表示的基团为:

其中R7表示苯基C2-10链烯基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代)或联苯基C1-6烷基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);

由通式(D)表示的基团为:

其中R8表示苯基C1-6烷基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);

由通式(E)表示的基团为:

(其中R8如上述所定义);且

由通式(F)表示的基团为:

(其中R6如上述所定义),

由通式(G)表示的基团为:

(其中R8如上述所定义)];

(II)至少一种选自第一代抗结核药,第二代抗结核药,喹诺酮抗菌药,大环内酯抗菌药,磺胺药和抗-HIV药物的药物。

2.权利要求1所述的抗结核治疗药,其中(II)的药物选自第一代抗结核药,第二代抗结核药和喹诺酮抗菌药中的至少一种。

3.权利要求2所述的抗结核治疗药,其中选自第一代抗结核药的药物选自利福霉素和相关抗菌药、异烟肼、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺及其盐中的至少一种,且选自第二代抗结核药的药物选自恩维霉素、卡那霉素、卷曲霉素、环丝氨酸、氨硫脲、氯法齐明及其盐中的至少一种。

4.权利要求2所述的抗结核治疗药,其中(II)的药物为选自第一代抗结核药中的至少一种。

5.权利要求4所述的抗结核治疗药,其中选自第一代抗结核药中的至少一种包含如下的组合形式:(i)利福霉素和相关抗菌药中的至少一种;和(ii)选自异烟肼、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺及其盐中的至少一种。

6.权利要求5所述的抗结核治疗药,其中选自第一代抗结核药中的至少一种包含如下的组合形式:(i)利福霉素和相关抗菌药中的至少一种;和(ii)吡嗪酰胺。

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