[发明专利]使用[3+2]叠氮化物-炔环加成的靶向成像和/或治疗

权利要求书

1、一种用于靶向医学成像和/或治疗的试剂盒，其包括：

-至少一个靶向探针，其包括初级靶向部分和次级靶；和至少一个另外 的探针，所述至少一个另外的探针选自：

-成像探针，其包括次级靶向部分和标记；或

-治疗探针，其包括次级靶向部分和药用活性化合物，

其特征在于，所述靶向探针或所述成像或治疗探针之一包括至少一个 叠氮基分别作为次级靶和次级靶向部分，而另一探针包括至少一个炔基， 所述炔基和叠氮基是[3+2]环加成的反应配偶体。

2、根据权利要求1的试剂盒，其中所述靶向探针包括所述至少一个叠 氮基，并且其中所述成像或治疗探针包括所述至少一个炔基。

3、根据权利要求1的试剂盒，其中所述炔基是环炔基。

4、根据权利要求1的试剂盒，其中所述靶向探针包括所述至少一个炔 基，并且其中所述成像或治疗探针包括所述至少一个叠氮基。

5、根据权利要求1到4中任一项的试剂盒，其中所述初级靶向部分与脉 管系统内的组分结合。

6、根据权利要求1的试剂盒，其中所述初级靶向部分与受体结合。

7、根据权利要求1的试剂盒，其中所述初级靶向部分与胞内组分结合。

8、根据权利要求1到7中任一项的试剂盒，其中所述初级靶向部分是抗 体。

9、根据权利要求1到8中任一项的试剂盒，其包括成像探针。

10、根据权利要求9的试剂盒，其中所述成像探针还包括药用活性化合 物。

11、根据权利要求1到9中任一项的试剂盒，其包括治疗探针。

12、一种成像探针，其包括次级靶向部分和标记，其特征在于所述成 像探针包括至少一个叠氮基或至少一个炔基作为次级靶向部分，所述炔基 或所述叠氮基是所述[3+2]环加成的适当的反应配偶体，并且所述标记是成 像标记。

13、包括初级靶向部分和次级靶的靶向探针作为靶向医学成像中的工 具的用途，其特征在于所述靶向探针包括至少一个叠氮基或至少一个炔基 作为所述次级靶，所述炔基或所述叠氮基是[3+2]环加成的适当的反应配偶 体。

14、包括初级靶向部分和次级靶的靶向探针在制造用于医学成像的工 具中的用途，其特征在于所述靶向探针包括至少一个叠氮基或至少一个炔 基作为所述次级靶，所述炔基或所述叠氮基是[3+2]环加成的适当的反应配 偶体。

15、用于医学成像的组合型探针，其包括初级靶向部分和可检测标记， 其特征在于所述靶向部分通过三唑加合物连接于所述可检测标记。

16、一种体外制备组合型靶向和成像或治疗探针的方法，所述探针包 括初级靶向部分和可检测的标记或药用活性剂，该方法包括使含炔的可检 测标记与含叠氮化物的初级靶向部分反应的步骤，或包括使含叠氮化物的 可检测标记与含炔的初级靶向部分反应的步骤。

17、一种研制靶向探针的方法，该探针对靶具有最佳结合亲和性，并 且具有与成像探针或靶向探针的最佳反应，所述方法包括：

a)制备所述靶向探针的靶向部分的化合物文库，其中在所述靶向部分 上的不同位点引入次级靶；

b)根据与所述靶的结合以及与成像探针和/或靶向探针的结合而筛选 如此获得的化合物文库。

18、一种用于靶向医学成像和/或治疗的试剂盒，其包括：

-至少一个靶代谢前体，其包括次级靶；和至少一个另外的探针，所述 至少一个另外的探针选自：

-包括次级靶向部分和标记的成像探针；或

-包括次级靶向部分和药用活性化合物的治疗探针，

其特征在于，所述靶代谢底物或所述成像或治疗探针之一包括至少一 个叠氮基分别作为次级靶和次级靶向部分，另一探针包括至少一个炔基， 所述炔基和叠氮基是[3+2]环加成的反应配偶体。

19、一种用于靶向医学成像和/或治疗的试剂盒，其包括：

-至少一个报告探针，其包括次级靶；和至少一个另外的探针，所述至 少一个另外的探针选自：

-包括次级靶向部分和标记的成像探针；或

-包括次级靶向部分和药用活性化合物的治疗探针，

其特征在于，所述报告探针或所述成像或治疗探针之一包括至少一个 叠氮基分别作为次级靶和次级靶向部分，另一探针包括至少一个炔基，所 述炔基和叠氮基是[3+2]环加成的反应配偶体。