[发明专利]新型多晶态形式和非晶态形式的5－氯－N－({(5S)－2－氧－3－[4－(3－氧－4－吗啉基)－苯基]－1,3－唑烷－5－基}－甲基)－2－噻吩羧酰胺有效
| 申请号： | 200680037076.5 | 申请日： | 2006-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN101282968A | 公开（公告）日： | 2008-10-08 |
| 发明（设计）人： | A·格鲁南伯格;J·伦茨;G·A·布劳恩;B·凯尔;C·R·汤马斯 | 申请（专利权）人： | 拜耳医药保健股份公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/5377;A61P7/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳;林森 |
| 地址： | 德国莱*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 多晶 形式 晶态 吗啉基 苯基 唑烷 甲基 噻吩 羧酰胺 | ||
1.变体II或非晶态形式的式(I)化合物
2.用于制备变体II的式(I)的化合物的方法，其特征在于，将变体I的式(I)化合物溶解在惰性溶剂中，并通过添加沉淀剂沉淀该化合物。
3.用于制备变体II的式(I)的化合物的方法，其特征在于，将变体I的式(I)化合物溶解在惰性溶剂中，并让该溶液在升高温度放置直到溶剂完全挥发。
4.用于制备变体II的式(I)的化合物的方法，其特征在于，将非晶态形式的式(I)化合物悬浮在无水惰性溶剂中，并搅拌或振荡该悬浮液直到定量转变成变体II。
5.用于制备非晶态形式的式(I)的化合物的方法，其特征在于，将晶体形式的式(I)化合物完全熔融并随后快速冷却。
6.非晶态形式的式(I)的化合物，可通过将晶体形式的式(I)化合物完全熔融并快速冷却获得。
7.变体II或非晶态形式的式(I)的化合物，用于治疗和/或预防疾病。
8.变体II或非晶态形式的式(I)的化合物用于制备用于治疗和/或预防血栓栓子疾病的药剂的用途。
9.变体II或非晶态形式的式(I)的化合物用于防止体外凝血的用途。
10.药剂，其含有变体II或非晶态形式的式(I)的化合物和惰性、无毒、药学上合适的助剂的组合。
11.药剂，其含有变体II或非晶态形式的式(I)的化合物和其它活性物质的组合。
12.权利要求10或11的药剂用于治疗和/或预防血栓栓子疾病的用途。
13.用于治疗和/或预防人类和动物的血栓栓子疾病的方法，其中给药抗凝血有效量的变体II或非晶态形式的式(I)的化合物或者如在权利要求10-12之一定义的药剂。
14.用于体外防止凝血的方法，其特征在于，添加抗凝血有效量的变体II或非晶态形式的式(I)的化合物。
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