[发明专利]包含前列腺素的眼用乳剂

权利要求书

1.眼用阳离子水包油型乳剂，其包括具有被界面膜包围的油核心的胶体粒子，

所述乳剂包括至少一种阳离子剂和至少一种非离子表面活性剂，所述非离子活性剂选自泊洛沙姆、泰洛沙泊、聚山梨醇酯、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、失水山梨醇酯、硬脂酸聚烃氧基酯、和其两种或更多种的混合物，

所述油核心包括选自拉坦前列腺素、乌诺前列酮异丙酯、曲伏前列腺素、比马前列胺、他氟前列素、8-异前列腺素E₂、或其两种或更多种的混合物，

所述乳剂不含选自聚乙烯基化合物、水溶性纤维素化合物和多糖的水溶性聚合物。

2.根据权利要求1的眼用阳离子水包油型乳剂，其中所述药物是拉坦前列腺素。

3.根据权利要求1或2的任一项的眼用阳离子水包油型乳剂，所述乳剂不含水溶性聚合物，所述水溶性聚合物选自：(1)聚乙烯基化合物，如聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮，(2)水溶性纤维素化合物，如甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、和/或纤维素钠，和(3)多糖，选自藻酸、黄原酸胶、角叉菜聚糖、和壳聚糖。

4.根据权利要求1至3的任一项的眼用阳离子乳剂，其包括至少一种另外的药物活性物质，所述药物活性物质或是在所述乳剂的油核心中或是在所述乳剂的水性部分中。

5.根据权利要求1至4的任一项的眼用阳离子水包油型乳剂，进一步包括抗炎化合物，优选非类固醇抗炎化合物或ω-3脂肪酸。

6.根据权利要求1至4的任一项的眼用阳离子水包油型乳剂，其中所述乳剂进一步包括至少一种另外的抗青光眼的药物活性物质，所述药物活性物质选自包括下列的集合：β受体阻滞剂如左布诺洛尔、befundol、法司可林、美替洛尔、卡替洛尔、噻吗洛尔；碳酸酐酶抑制剂如布林佐胺、杜塞酰胺、乙酰唑胺、醋甲唑胺、二氯苯磺胺；拟交感神经剂如溴莫尼、阿可乐定、地匹福林、肾上腺素；拟副交感神经剂如匹鲁卡品；胆碱酯酶抑制剂如毒扁豆碱、二乙氧膦酰硫胆碱和/或它们的衍生物；和/或它们的眼睛可接受的盐。

7.根据权利要求1至6的任一项的眼用阳离子水包油型乳剂，其中，在所述油核心中，选自拉坦前列腺素、乌诺前列酮异丙酯、曲伏前列腺素、比马前列胺、他氟前列素、8-异前列腺素E₂、或其两种或更多种的混合物的所述药物的量为，0.001至1％w/w，优选0.002至0.3％w/w，甚至更优选0.004至0.15％w/w。

8.根据权利要求1至7的任一项的眼用阳离子水包油型乳剂，其中，所述阳离子剂的浓度包括在0.001至0.1％w/w之间，优选地在0.002至0.05％w/w之间，甚至更优选地在0.003至0.03％w/w之间。

9.根据权利要求1至8的任一项的眼用阳离子水包油型乳剂，其中，所述油核心的浓度不高于7％w/w，优选地在0.5至5％w/w之间，甚至更优选地在1至3％w/w之间。

10.根据权利要求1至9的任一项的眼用阳离子乳剂，其中，所述非离子剂的浓度为1％w/w以下，包括优选地从0.01至0.6％w/w。

11.根据权利要求1至10的任一项的眼用阳离子水包油乳剂，其中，所述阳离子剂选自：C₁₀-C₂₄伯烷基胺、叔脂肪胺、季铵化合物、阳离子脂质、氨基醇、双胍盐、阳离子化合物、和其两种或更多种的混合物。

12.根据权利要求11的眼用阳离子水包油乳剂，其中所述双胍盐选自：双氯苯双胍己烷和其盐、聚氨基丙基双胍、苯乙双胍、烷基双胍、或其两种或更多种的混合物。

13.根据权利要求11的眼用阳离子水包油乳剂，其中，所述季铵化合物选自包括下列的集合：苯扎卤铵、劳拉卤铵、西取溴铵、卤化十六烷基三甲铵、卤化十四烷基三甲铵、卤化十二烷基三甲铵、西曲卤铵、苄索卤铵、山嵛基苄基二甲基卤铵、西他卤铵、鲸蜡基乙基二甲基卤铵、十六烷基卤化吡啶鎓、苯并卤铵、氯烯丙基六亚甲基四胺卤化物、肉豆蔻基苄基二甲基卤化铵、硬脂基苄基二甲基卤化铵、或其两种或更多种的混合物，卤化物优选氯化物或溴化物。