[发明专利]新系列的磷脂酶A2抑制剂对痛觉过敏和脊髓PGE2释放的全身和鞘内效应无效

专利信息
申请号: 200680038504.6 申请日: 2006-08-17
公开(公告)号: CN101291666A 公开(公告)日: 2008-10-22
发明(设计)人: E·丹尼斯;T·亚基;K·K·卢卡斯;C·斯文松;D·A·西克斯;G·科科托斯;V·康斯坦丁努-科科多 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会
主分类号: A61K31/27 分类号: A61K31/27;A61K31/12
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人: 赵蓉民;路小龙
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 系列 磷脂酶 sub 抑制剂 痛觉 过敏 脊髓 pge 释放 全身 效应
【权利要求书】:

1.式(I)化合物,

其中

R1是任何C2-C8烷氧基,其中所述烷氧基是直链的或支 化的;

R2不存在或是任何芳族的、杂环的或碳环基团,或者是 直链或支化的、饱和或不饱和的烷基、链烯基或炔基链,其  中所述烷基、链烯基或炔基链是任选取代的;

R3是芳族的、杂环的或碳环基团,或者直链或支化的、 饱和或不饱和的烷基、链烯基或炔基链;

n≥0,m≥0,k≥0;和

其几何异构体、对映体形式、药理学或免疫学上可接受 的盐或前药。

2.权利要求1所述的化合物,其中k>0,且m和n之一>0。

3.权利要求1所述的化合物,其中k为2-22。

4.权利要求1-3任一项所述的化合物,其中R3是甲基。

5.权利要求1-4任一项所述的化合物,其中m为0且n为1-12。

6.权利要求1-4任一项所述的化合物,其中m为0,n为2,且R1为(-OCH2CH3)。

7.权利要求1-4任一项所述的化合物,其中m为0,n为3,且R1为叔丁氧 基(-OC(CH3)3)。

8.权利要求1所述的化合物,其中k为7,m为0,R1为甲基,  R2不存在, 且R3为烯基链。

9.权利要求1所述的化合物,其中m为2,n为4,且R1为(-OCH2CH3)。

10.权利要求1所述的化合物,其中m为0,n为4,且R1为(-OCH2CH3)。

11.权利要求1所述的化合物,其中m为0,n为4,且R1为叔丁氧基 (-OC(CH3)3)。

12.权利要求1所述的化合物,其中m为0,n为2,且R1为叔丁氧基 (-OC(CH3)3)。

13.权利要求1所述的化合物,其中m为0,n为2,且R1为(-OCH2CH3)。

14.权利要求1所述的化合物,其中m为0,n为1,且R1为叔丁氧基 (-OC(CH3)3)。

15.权利要求9-14任一项所述的化合物,其中k为13。

16.式I(a)化合物,

其中

其中R1是任何C1-C8烷氧基,其中所述烷氧基是直链的 或支化的;

R2不存在或是任何芳族的、杂环的或碳环基团,或者是 直链或支化的、饱和或不饱和的烷基、链烯基或炔基链,其 中所述烷基、链烯基或炔基链是任选取代的;

R3是芳族的、杂环的或碳环基团,或者是直链或支化的、 饱和或不饱和的烷基、链烯基或炔基链;

n≥0,m≥0,k≥0;和

其几何异构体、对映体形式、药理学或免疫学上可接受 的盐或前药。

17.根据权利要求15所述的化合物,其中R1是乙氧基,R2不存在,且m 为2。

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