[发明专利]新系列的磷脂酶A2抑制剂对痛觉过敏和脊髓PGE2释放的全身和鞘内效应无效
申请号: | 200680038504.6 | 申请日: | 2006-08-17 |
公开(公告)号: | CN101291666A | 公开(公告)日: | 2008-10-22 |
发明(设计)人: | E·丹尼斯;T·亚基;K·K·卢卡斯;C·斯文松;D·A·西克斯;G·科科托斯;V·康斯坦丁努-科科多 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会 |
主分类号: | A61K31/27 | 分类号: | A61K31/27;A61K31/12 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵蓉民;路小龙 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 系列 磷脂酶 sub 抑制剂 痛觉 过敏 脊髓 pge 释放 全身 效应 | ||
1.式(I)化合物,
其中
R1是任何C2-C8烷氧基,其中所述烷氧基是直链的或支 化的;
R2不存在或是任何芳族的、杂环的或碳环基团,或者是 直链或支化的、饱和或不饱和的烷基、链烯基或炔基链,其 中所述烷基、链烯基或炔基链是任选取代的;
R3是芳族的、杂环的或碳环基团,或者直链或支化的、 饱和或不饱和的烷基、链烯基或炔基链;
n≥0,m≥0,k≥0;和
其几何异构体、对映体形式、药理学或免疫学上可接受 的盐或前药。
2.权利要求1所述的化合物,其中k>0,且m和n之一>0。
3.权利要求1所述的化合物,其中k为2-22。
4.权利要求1-3任一项所述的化合物,其中R3是甲基。
5.权利要求1-4任一项所述的化合物,其中m为0且n为1-12。
6.权利要求1-4任一项所述的化合物,其中m为0,n为2,且R1为(-OCH2CH3)。
7.权利要求1-4任一项所述的化合物,其中m为0,n为3,且R1为叔丁氧 基(-OC(CH3)3)。
8.权利要求1所述的化合物,其中k为7,m为0,R1为甲基, R2不存在, 且R3为烯基链。
9.权利要求1所述的化合物,其中m为2,n为4,且R1为(-OCH2CH3)。
10.权利要求1所述的化合物,其中m为0,n为4,且R1为(-OCH2CH3)。
11.权利要求1所述的化合物,其中m为0,n为4,且R1为叔丁氧基 (-OC(CH3)3)。
12.权利要求1所述的化合物,其中m为0,n为2,且R1为叔丁氧基 (-OC(CH3)3)。
13.权利要求1所述的化合物,其中m为0,n为2,且R1为(-OCH2CH3)。
14.权利要求1所述的化合物,其中m为0,n为1,且R1为叔丁氧基 (-OC(CH3)3)。
15.权利要求9-14任一项所述的化合物,其中k为13。
16.式I(a)化合物,
其中
其中R1是任何C1-C8烷氧基,其中所述烷氧基是直链的 或支化的;
R2不存在或是任何芳族的、杂环的或碳环基团,或者是 直链或支化的、饱和或不饱和的烷基、链烯基或炔基链,其 中所述烷基、链烯基或炔基链是任选取代的;
R3是芳族的、杂环的或碳环基团,或者是直链或支化的、 饱和或不饱和的烷基、链烯基或炔基链;
n≥0,m≥0,k≥0;和
其几何异构体、对映体形式、药理学或免疫学上可接受 的盐或前药。
17.根据权利要求15所述的化合物,其中R1是乙氧基,R2不存在,且m 为2。
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