[发明专利]作为β－淀粉状蛋白聚集抑制剂的萘基衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物作为药物的用途：

其中：

R选自H、OR₃、COOR₃、N(R₃)₂、NO₂、卤素、羟基-C₁-C₃烷基；

R₁和R₂相同或不同且选自H；OR₃；COOR₃；直链或支链、饱和或不饱和C₁-C₄烷基；N(R₃)₂；直链或支链、饱和或不饱和C₁-C₄烷硫基；卤素；和SO₂N(R₃)₂；

R₃选自H；直链或支链C₁-C₄烷基；PO₃H₂；和PO₃(CH₃)₂；

A选自NR₄；S；和SO₂；

R₄选自H；直链或支链C₁-C₄烷基；直链或支链C₁-C₄烷酰基；且

B为苯基或萘基。

2.权利要求1的用途，其中A为NH。

3.权利要求1或2的用途，其中R₁为H。

4.任一项之前权利要求的用途，其中R₂选自H、COOH、COOCH₃和OH。

5.任一项之前权利要求的用途，其中R选自H、OH和OCH₃。

6.任一项之前权利要求的用途，其中式(I)化合物选自：

氯化1-羟基-N-苯基萘-2-胺鎓；

4-(1-萘基氨基)苯甲酸甲酯；

4-(1-萘基氨基)苯甲酸；

4-(4-羟基苯胺基)-1-萘酚；

4-苯胺基-1-萘酚；

2-[(2-羟基-1-萘基)氨基]苯甲酸；

(1-甲氧基-2-萘基)苯胺；

4-甲氧基-N-苯基-1-萘胺；

1-甲氧基-4-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]萘；和

4-[(4-羟基苯基)磺酰基]-1-萘酚。

7.任一项之前权利要求的用途，用于制备治疗以淀粉状蛋白聚集物沉积为特征的疾病的药物。

8.权利要求7的用途，其中以淀粉状蛋白聚集物沉积为特征的疾病选自阿尔兹海默氏病、唐氏综合征、伴有“荷兰型”淀粉样变的遗传性脑出血、伴有慢性炎症的淀粉样变、伴有多发性骨髓瘤及其它血液“B”淋巴样细胞恶液质的淀粉样变、伴有I I型糖尿病的淀粉样变、伴有朊病毒疾病、库鲁病或羊瘙痒病的淀粉样变。

9.权利要求7的用途，其中伴有朊病毒疾病的淀粉样变选自克罗伊茨费尔特-雅各布病或格-施综合征。