[发明专利]适用作催产素受体促效剂的三环化合物无效
| 申请号： | 200680039564.X | 申请日： | 2006-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN101296929A | 公开（公告）日： | 2008-10-29 |
| 发明（设计）人： | 齐亚·拉赫曼;林恩·雷斯尼克;沙龙·约伊·罗森茨魏希－利普森;罗伯特·H·林 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D495/14;A61K31/5517;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 刘国伟 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 适用 催产素 受体 促效剂 环化 | ||
1.一种治疗精神分裂症或精神分裂症相关病症、焦虑或焦虑相关病症的方法，其包含向哺乳动物投与式1化合物或其医药学上可接受的盐：
其中：
G1为
其中A3为S；NH；N-C1-3烷基；-CH＝CH-或CH＝N；A4为CH；A5为CH；A6为NH；A7为C；A8为N-(CH2)d-R7；A9为N；A10为CH且A11为C；其中d为1、2或3；且R7是选自氢；C1-3烷基；视情况经取代的苯基；OH；O-烷基；O-酰基；S-烷基；NH2；NH-烷基；N(烷基)2；NH-酰基；N(烷基)-酰基；CO2H；CO2-烷基；CONH2；CONH-烷基；CON(烷基)2；CN；和CF3；
R1、R2和R3各自独立地选自氢；烷基；Fl或Cl；
a为1或2；
b为1、2或3；
X1为O或NH；且
R4是选自
2.根据权利要求1所述的方法，其中G1为
3.根据权利要求1所述的方法，其中R2为甲基。
4.根据权利要求1所述的方法，其中R4为
5.根据权利要求1所述的方法，其中X1为NH。
6.根据权利要求1所述的方法，其中所述式1化合物为：
a)4，-(3，5-二羟基-苄基)-哌嗪-1-甲酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺；
b)4，-(3，5-二羟基-苄基)-哌嗪-1-甲酸2，6-二甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺；
c)4，-(3，5-二羟基-苄基)-哌嗪-1-甲酸3-氯-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺；
d)4，-(3，5-二羟基-苄基)-哌嗪-1-甲酸2-氟-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺；
e)4，-(3-二甲基氨甲酰基-苄基)-哌嗪-1-甲酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺；和
f)4，-(3-二甲基硫代氨甲酰基-苄基)-哌嗪-1-甲酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺；或其医药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1所述的方法，其中将所述式1化合物与至少一种医药学上可接受的赋形剂一起投与。
8.根据权利要求1所述的方法，其中所述哺乳动物为人类。
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