[发明专利]作为葡糖激酶调节剂的三环取代的酰胺无效
| 申请号： | 200680040332.6 | 申请日： | 2006-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN101296908A | 公开（公告）日： | 2008-10-29 |
| 发明（设计）人： | M·C·T·菲弗;M·J·普罗克特 | 申请（专利权）人： | 普洛希典有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/20 | 分类号： | C07D241/20;C07D213/75;C07D261/14;C07D277/46;A61K31/4965;A61K31/44;A61K31/42;A61K31/426;A61K31/505;A61P3/10;A61K31/4402 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 葡糖 激酶 调节剂 取代 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐，
其中A是含氮杂芳基环，选自5-甲基吡嗪-2-基、5-甲基吡啶-2-基、5-氯吡 啶-2基、吡啶-2-基、5-甲基异噁唑-3-基、异噁唑-3-基、5-甲基噻唑-2-基和 嘧啶-4-基。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中将含有苯环和环戊酮的侧 链与酰胺羰基碳连接的碳原子为(R)-构型。
3.权利要求1或2的化合物或其可药用盐，其中作为环戊酮环与侧链 的连接点的碳原子为(R)-构型。
4.权利要求1-3任一项的化合物或其可药用盐，其中A代表5-甲基吡 嗪-2-基。
5.权利要求1-3任一项的化合物或其可药用盐，其中A代表5-甲基吡 啶-2-基。
6.权利要求1-3任一项的化合物或其可药用盐，其中A代表5-氯吡啶 -2-基。
7.权利要求1-3任一项的化合物或其可药用盐，其中A代表吡啶-2- 基。
8.权利要求1-3任一项的化合物或其可药用盐，其中A代表5-甲基异 噁唑-3-基。
9.权利要求1-3任一项的化合物或其可药用盐，其中A代表异噁唑-3- 基。
10.权利要求1-3任一项的化合物或其可药用盐，其中A代表5-甲基 噻唑-2-基。
11.权利要求1-3任一项的化合物或其可药用盐，其中A代表嘧啶-4- 基。
12.药物组合物，包含权利要求1-11任一项的化合物或其可药用盐和 可药用载体。
13.预防性或治疗性处置其中期望激活GK的病症的方法，该方法包 括给予有效量的权利要求1-11任一项的化合物或其可药用盐的步骤。
14.预防性或治疗性处置高血糖症或糖尿病的方法，该方法包括给予 有效量的权利要求1-11任一项的化合物或其可药用盐的步骤。
15.权利要求14的方法，其中权利要求1-10任一项的化合物或其可药 用盐与一种或多种其它的抗高血糖药或抗糖尿病剂组合给予。
16.在显示出糖尿病前高血糖症或葡萄糖耐量降低的人中防止糖尿病 的方法，该方法包括给予预防有效量的权利要求1-11任一项的化合物或其 可药用盐的步骤。
17.制备式(I)化合物或其可药用盐的方法：
所述方法包括使式(II)化合物或其活化衍生物：
与式(III)化合物或其盐缩合，
其中A如权利要求1中定义。
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