[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物

权利要求书

1.式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体：

其中：

Y选自N和CH；

R₁选自氢和C_1-6烷基；

R₂选自氢和C_1-6烷基；或者R₁和R₂与R₁和R₂所连接的苯基环一起形成C_6-10芳基或C_5-10杂芳基；

R₃选自NR₄R₅和X₁R₅；其中X₁选自价键和C_1-4亚烷基；R₄选自氢和C_1-6烷基；R₅选自任选被1-3个基团取代的C_6-10芳基，所述基团独立地选自卤代-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_5-10杂芳基-C_0-4烷基和C_3-8杂环烃基-C_0-4烷基；其中所述的R₅的杂芳基和杂环烃基取代基任选被C_1-6烷基取代。

2.权利要求1的化合物，其中R₁和R₂均为氢，或者R₁和R₂与R₁和R₂所连接的苯基环一起形成喹啉基或萘基。

3.权利要求2的化合物，其中R₃选自NHR₅和X₁R₅；其中X₁选自价键和亚甲基；R₅选自任选被1-3个基团取代的苯基，所述基团独立地选自三氟-甲基、甲氧基、咪唑基和哌嗪基-甲基；其中所述的R₅的咪唑基或哌嗪基取代基任选被甲基和乙基取代。

4.权利要求1的化合物，选自：

1-[4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基氧基)-苯基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-脲；

1-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基甲基)-3-三氟甲基-苯基]-3-[4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基氧基)-苯基]-脲；

1-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-[4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基氧基)-苯基]-脲；

1-(3，5-二甲氧基-苯基)-3-[4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基氧基)-苯基]-脲；

1-[4-(9H-嘌呤-6-基氧基)-苯基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-脲；

1-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-[4-(9H-嘌呤-6-基氧基)-苯基]-脲；

1-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基甲基)-3-三氟甲基-苯基]-3-[4-(9H-嘌呤-6-基氧基)-苯基]-脲；

1-[5-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基氧基)-喹啉-8-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-脲；

N-[4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基氧基)-苯基]-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺；

2-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-N-[4-(9H-嘌呤-6-基氧基)-苯基]-乙酰胺；

N-[4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基氧基)-苯基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；

3-(4-甲基-咪唑-1-基)-N-[4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基氧基)-苯基]-5-三氟甲基-苯甲酰胺；

N-[4-(9H-嘌呤-6-基氧基)-苯基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；

4-(4-乙基-哌嗪-1-基甲基)-N-[4-(9H-嘌呤-6-基氧基)-苯基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；和

N-[5-(9H-嘌呤-6-基氧基)-喹啉-8-基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺。

5.药物组合物，包含治疗有效量的权利要求1的化合物和可药用的赋形剂。

6.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述的药物用于在动物中治疗其中激酶Abl、Bcr-Abl、Axl、BMX、CHK2、c-RAF、cSRC、Fes、FGFR3、Flt3、IKKα、IR、JNK2α2、Lck、Met、MKK6、MST2、p70S6K、PDGFRα、PKA、PKD2、ROCK-II、Ros、Rsk1、SAPK2α、SAPK2β、SAPK3、SAPK4、Syk、Tie2和TrkB的活性对该疾病的病理和/或症状起作用的疾病。