[发明专利]用于治疗癌症的含有DMXAA的组合

权利要求书

1.调节肿瘤生长的方法，其包括向有此治疗需要的哺乳动物包括人给药 有效量的式(I)化合物：

其中：

(a)R₄和R₅与它们连接的碳原子一起形成具有取代基-R₃和基团-(B)-COOH 的6元芳香环，其中B为直链的或支链的取代的或未取代的C₁-C₆烷基， 其为饱和的或烯键式不饱和的，并且其中R₁、R₂和R₃各自独立地选自 H、C₁-C₆烷基、卤素、CF₃、CN、NO₂、NH₂、OH、OR、NHCOR、NHSO₂R、 SR、SO₂R或NHR，其中每个R独立地为任选被一个或多个选自羟基、 氨基和甲氧基的取代基取代的C₁-C₆烷基；或

(b)R₄和R₅中一个为H或苯基，且₄和R₅中另一个为H或为任选被取代的 苯基、噻吩基、呋喃基、萘基、C₁-C₆烷基、环烷基或芳烷基；R₁为H 或C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基；R₂为基团-(B)-COOH，其中B为直链的 或支链的取代的或未取代的C₁-C₆烷基，其为饱和的或烯键式不饱和的， 或其可药用盐、酯或前药，并相伴或顺序给药EGFR信号通路抑制剂。

2.根据权利要求1的方法，其中式(I)化合物为式(II)化合物：

其中R₁、R₄、R₅和B如权利要求1部分(b)中的式(I)定义。

3.根据权利要求1的方法，其中式(I)化合物为式(III)化合物：

其中R₁、R₂和R₃各自独立地选自H、C₁-C₆烷基、卤素、CF₃、CN、 NO₂、NH₂、OH、OR、NHCOR、NHSO₂R、SR、SO₂R或NHR，其中每个 R独立地为任选被一个或多个选自羟基、氨基和甲氧基的取代基取代的C₁-C₆烷基；

其中B如权利要求1中的式(I)定义；

其中在式(I)的每个碳环芳香环中，至多两个次甲基(-CH＝)可以被氮杂 (-N＝)基团替代；

并且其中R₁、R₂和R₃中任意两个还可一起表示基团-CH＝CH-CH＝CH-， 从而该基团与它们连接的碳或氮原子一起形成稠合的6元芳香环。

4.根据权利要求3的方法，其中式(III)化合物为式(IV)化合物：

其中R、R₁、R₂和R₃如权利要求3中的式(III)定义。

5.根据权利要求4的方法，其中式(IV)化合物为式(V)化合物：

其中R、R₁、R₂和R₃如权利要求4中的式(IV)定义。

6.根据权利要求1的方法，其中式(I)化合物为DMXAA或其可药用盐、 酯或前药。

7.根据权利要求1至6中任一项的方法，其中式(I)化合物或其可药用盐、 酯或前药和EGFR信号通路抑制剂为相伴给药。