[发明专利][4－(6－卤代－7－取代的－2,4－二氧代－1,4－二氢－2H－喹唑啉－3－基)－苯基]－5－氯－噻吩－2－基磺酰脲类及与其相关的形式和方法

权利要求书

1.下式的化合物[4-(6-氟-7-甲基氨基-2，4-二氧代-1，4-二氢-2H-喹 唑啉-3-基)-苯基]-5-氯-噻吩-2-基-磺酰脲：

或其可药用的盐或水合物。

2.权利要求1的化合物，其中可药用的盐选自：

或其水合物。

3.权利要求1的化合物，其中化合物是下式的[4-(6-氟-7-甲基氨 基-2，4-二氧代-1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)-苯基]-5-氯-噻吩-2-基-磺酰脲 钠盐：

4.权利要求1的化合物，其中化合物是下式的[4-(6-氟-7-甲基氨 基-2，4-二氧代-1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)-苯基]-5-氯-噻吩-2-基-磺酰脲 钾盐：

或其水合物。

5.权利要求4的化合物，其是[4-(6-氟-7-甲基氨基-2，4-二氧代-1，4- 二氢-2H-喹唑啉-3-基)-苯基]-5-氯-噻吩-2-基-磺酰脲钾盐二水合物，且 由以下至少之一表征的结晶固体A形：

(i)实质上根据图5的红外光谱；

(ii)实质上根据图2的X射线粉末衍射图案；和

(iii)实质上根据图14的DSC扫描图。

6.权利要求4的化合物，其是[4-(6-氟-7-甲基氨基-2，4-二氧代-1，4- 二氢-2H-喹唑啉-3-基)-苯基]-5-氯-噻吩-2-基-磺酰脲钾盐二水合物，且 由实质上根据图5的红外光谱表征的结晶固体A形。

7.权利要求4的化合物，其是[4-(6-氟-7-甲基氨基-2，4-二氧代-1，4- 二氢-2H-喹唑啉-3-基)-苯基]-5-氯-噻吩-2-基-磺酰脲钾盐二水合物，且 由以下至少之一表征的结晶固体A形：

(i)包括在约3559、3389、3324、1698、1623、1563、1510、1448、 1431、1403、1383、1308、1269、1206、1174、1123、1091、1072、 1030、987、939、909、871、842、787、780、769、747、718、701、 690和667cm^-1处的吸收峰的红外光谱；和

(ii)在约246℃处的DSC最大吸热峰。

8.权利要求4的化合物，其是[4-(6-氟-7-甲基氨基-2，4-二氧代-1，4- 二氢-2H-喹唑啉-3-基)-苯基]-5-氯-噻吩-2-基-磺酰脲钾盐二水合物，且 由包括在约3559、3389、3324、1698、1623、1563、1510、1448、1431、 1403、1383、1308、1269、1206、1174、1123、1091、1072、1030、 987、939、909、871、842、787、780、769、747、718、701、690和 667cm^-1处的吸收峰的红外光谱表征的结晶固体A形。

9.权利要求4的化合物，其是[4-(6-氟-7-甲基氨基-2，4-二氧代-1，4- 二氢-2H-喹唑啉-3-基)-苯基]-5-氯-噻吩-2-基-磺酰脲钾盐二水合物，且 由在约246℃处的DSC最大吸热峰表征的结晶固体A形。

10.权利要求4的化合物，其是[4-(6-氟-7-甲基氨基-2，4-二氧代 -1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)-苯基]-5-氯-噻吩-2-基-磺酰脲钾盐二水合 物，且由以下至少之一表征的结晶固体B形：

(i)实质上根据图6的红外光谱；

(jiij)实质上根据图3的X射线粉末衍射图案；和

(iii)实质上根据图16的DSC扫描图。

11.权利要求4的化合物，其是[4-(6-氟-7-甲基氨基-2，4-二氧代 -1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)-苯基]-5-氯-噻吩-2-基-磺酰脲钾盐二水合 物，且由实质上根据图6的红外光谱表征的结晶固体B形。