[发明专利]制备酯唑烷化合物及其转变成氟苯尼考的方法

权利要求书

1.一种制备下式XI化合物的方法：

式XI

其中：

R₁为氢、甲硫基、甲磺酰氧基、甲磺酰基、氟甲硫基、氟甲磺酰 氧基、氟甲磺酰基、硝基、氟、溴、氯、乙酰基、苯基、卤代苯基、 C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧 基或C_2-6杂环基；和

R₇为氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环卤代烷基、 C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_2-6杂环基或苯基，其中苯基环可 被一个或两个卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代，该方法包括：

a)使下式VI的化合物：

式VI

与唑烷形成试剂反应，形成下式XIV的化合物：

式XIV

其中：

式VI的R₁如上定义；

R₅为氢或C_1-6烷基；

式XIV的R₁和R₅如上定义；

R₂为氢、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；

R₃为氢、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；

b)使式XIV化合物原位与醇溶剂中的还原剂反应，形成下式VIII 的化合物：

式VIII

其中：

R₁、R₂和R₃如上定义；

c)使式VIII化合物原位与第三N-酰化剂反应，形成下式XII的 唑烷保护的氨基二醇化合物：

式XII

其中：

R₁、R₂、R₃和R₇如上定义；

d)在有机溶剂存在下，用氟化剂使式V化合物氟化，得到下式 XIII的化合物：

式XIII

其中：

R₁、R₂、R₃和R₇如上定义；和

e)式XIII化合物用酸或碱催化剂选择性水解，得到式XI化合物。

2.权利要求1的方法，其中R₇为C_1-6二卤代烷基、C_1-6三卤代烷 基、C_3-8环二卤代烷基或C_3-8环三卤代烷基。

3.权利要求1的方法，其中R₁为甲硫基、甲磺酰氧基或甲磺酰 基。

4.权利要求3的方法，其中R₁为甲磺酰基。

5.权利要求1的方法，其中R₂和R₃为H、甲基、乙基或丙基。

6.权利要求5的方法，其中R₂和R₃为甲基。

7.权利要求1的方法，其中R₅为甲基、乙基、正丙基、异丙基、 丁基、叔丁基或戊基。