[发明专利]血液透析患者低血压的预防和血压的稳定

权利要求书

1.一种预防接受血液透析的受治疗者低血压的方法，其包括给予所述 受治疗者治疗有效量的具有下列通式I的化合物和药学上可接受的载体或 稀释剂：

其中，

R¹是包含1-8个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的亚烷基，其 任选地被一个或多个选自由卤素、伯胺、仲胺、叔胺或季胺、伯醇、仲醇 或叔醇组成的组的取代基取代，或被一个或多个选自由O、N和S组成的 组的杂原子间隔；

R²、R³、R⁴和R⁵分别独立地是氢、羟基、直链或支链低级烷基、直 链或支链低级烯基、直链或支链低级炔基、低级烷氧基、烷氧基烷基、环 烷基、环烷基烷基、低级硫代烷氧基、硝基、氨基、氰基、磺酰基、卤代 烷基、芳氧羰基、烷芳氧羰基、烷基亚砜、芳基亚砜、烷基砜、芳基砜、 烷基硫酸盐、芳基硫酸盐、磺酰胺、硫代烷基，其任选地被卤素取代；

A^-是生理上可接受的阴离子。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述生理上可接受的阴离子选自 由来源于以下的阴离子组成的组：含磷酸、含磷酸酯、含磷酸酰胺、醋酸 盐、己二酸盐、藻酸盐、柠檬酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、 酒石酸氢盐、硫酸氢盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、二葡糖酸盐、 甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、延胡索酸盐、2-羟基乙磺酸 盐、异硫代硫酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、烟酸盐、2-萘磺酸 盐、草酸盐、棕榈酸盐、果胶酸盐、3-苯丙酸盐、特戊酸盐、丙酸盐、 琥珀酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、磷酸盐、谷氨酸盐、碳酸氢盐、对甲苯 磺酸盐、氯化物、溴化物、碘化物和十一酸盐。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所述生理上可接受的阴离子是含 磷酸。

4.根据权利要求3所述的方法，其中所述含磷酸选自由含磷酸的单烷 基酯和含磷酸的二烷基酯组成的组。

5.根据权利要求1所述的方法，其中R²、R³、R⁴和R⁵均为氢。

6.根据权利要求1所述的方法，其中R¹选自由直链烷基和支链烷基 组成的组。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述化合物是具有下列通式(II) 的S-烷基异硫脲衍生物：

其中

R”是直链或支链烷基，其任选地被卤素取代；和

A”^(-)是来源于含磷酸的阴离子。

8.根据权利要求8所述的方法，其中所述化合物选自由以下组成的 组：

S-甲基异硫脲甲基亚磷酸盐、S-甲基异硫脲二甲基磷酸盐、S-乙基异 硫脲偏磷酸盐、S-乙基异硫脲乙基亚磷酸盐、S-乙基异硫脲二乙基磷酸盐、 S-丙基异硫脲丙基亚磷酸盐、S-异丙基异硫脲偏磷酸盐、S-异丙基异硫脲 异丙基亚磷酸盐、S-丁基异硫脲二丁基磷酸盐和S-异丁基异硫脲异丁基亚 磷酸盐。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述化合物是S-乙基异硫脲二乙 基磷酸盐。

10.根据权利要求1所述的方法，其中所述化合物经配制用于注射。

11.根据权利要求1所述的方法，其中所述化合物经配制用于口服给 药。

12.根据权利要求10所述的方法，其中所述注射的治疗有效量范围是 在0.1mg/kg体重至2.4mg/kg体重之间。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述注射的治疗有效量范围是 在0.3mg/kg体重至2.4mg/kg体重之间。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述注射的治疗有效量范围是 在0.5mg/kg体重至1.8mg/kg体重之间。