[发明专利]表现出改善的释放速率的生物可降解的微粒药物制剂

权利要求书

1.包含微囊的制剂，其中所述微囊包含：

(A)包含微球的芯材，其中所述微球包含

(i)生物可降解的聚合物；和

(ii)占微球大于约15重量％的药理学活性剂；和

(B)包含生物可降解的聚合物的包衣材料，其中所述微囊的构成使得当其被引入活有机体时以基本上零级的速率释放所述药理学活性剂。

2.权利要求1的制剂，其中以基本上零级的速率进行的药理学活性剂的释放进行至少约两周的时间。

3.权利要求1的制剂，其中所述生物可降解的聚合物包括选自下组的材料：聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸-乙醇酸、聚己内酯、甘油三酯、聚乙二醇、聚原酸酯、聚酐、聚酯、纤维素制品和其组合。

4.权利要求1的制剂，其中所述微囊具有基本上为约1μm至约2,500μm的直径。

5.权利要求1的制剂，其中所述微囊具有占约0.003体积％至约50体积％的包衣。

6.权利要求1的制剂，其中所述药理学活性剂包括选自下组的材料：血管生成抑制剂；

抗炎剂；

酪氨酸激酶抑制剂；

抗感染剂；

抗变态反应剂；

环加氧酶抑制剂；

减充血剂；

抗青光眼剂；

磷脂酰肌醇激酶抑制剂；

γ-氨基丁酸及其衍生物；

抗氧剂；

营养补充剂；

用于治疗囊样黄斑水肿的物质；

用于治疗与年龄相关的黄斑变性的物质；

用于治疗疱疹感染的物质；

用于治疗巨细胞病毒眼部感染的物质；

用于治疗增殖性玻璃体视网膜病变的物质；

伤口调节剂；

抗代谢药；

神经保护药；

抑血管生成类固醇；和

其组合。

7.权利要求1的制剂，其中所述药理学活性剂占微球的大于约20重量％。

8.包含微球和包衣材料的微囊，其中：

(A)所述微球包含生物可降解的聚合物和占微球的大于约15重量％的药理学活性剂；

(B)所述包衣材料包含生物可降解的聚合物；

(C)所述微囊是通过包括以下步骤的工艺制备的：

(i)将包含微球的材料与包衣材料组合以形成包含微球和包衣材料的组合物，

(ii)将组合物引入旋流盘装置，其中所述旋流盘装置包括基本上呈圆形的旋流盘，其包括：

(a)基本上光滑的环形盘表面，其中

(I)所述环形盘表面具有内周缘和外周缘，其中外周缘限定了环形盘表面的第一直径，

(II)所述环形盘表面具有由内周缘包围的区域所限定的第二直径，其中内周缘包围的区域基本设置在旋流盘的中心部分，和

(III)在内周缘与外周缘之间的环形盘表面包括基本上平的斜面，和

(b)设置在环形盘表面的内周缘包围的区域内的贮存器，其中

(I)所述贮存器包括其由环形盘表面的内周缘所限定的顶部，和

(II)所述贮存器部分由位于贮存器底部与贮存器顶部之间的第三直径所限定，其中第三直径大于第二直径，

其中所述的将组合物引入装置包括将组合物引入贮存器，和

(iii)操作该装置以生产包含微球的微囊，所述微球具有包含包衣材料的包衣；和

(D)所述微囊的构成使得当其被引入活有机体时以基本上零级的速率释放所述药理学活性剂。

9.权利要求8的微囊，其中所述生物可降解的聚合物包括选自下组的材料：聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸-乙醇酸、聚己内酯、甘油三酯、聚乙二醇、聚原酸酯、聚酐、聚酯、纤维素制品和其组合。