[发明专利]新颖的二氮杂双环芳基衍生物和它们的医药用途无效

专利信息
申请号: 200680041660.8 申请日: 2006-12-05
公开(公告)号: CN101305004A 公开(公告)日: 2008-11-12
发明(设计)人: D·彼特斯;D·B·逖米尔曼;G·M·奥尔森;E·O·尼尔森;T·迪赫灵 申请(专利权)人: 神经研究公司
主分类号: C07D471/08 分类号: C07D471/08;A61K31/4995;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 顾颂逦
地址: 丹麦巴*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: 新颖 二氮杂双环芳基 衍生物 它们 医药 用途
【权利要求书】:

1.由式I代表的二氮杂双环芳基衍生物

或者其药学上可接受的盐,其中

R’代表氢、甲基、乙基、丙基、烯丙基或甲氧基乙基;

A代表1,3,4-二唑基、1,3,4-噻二唑基、哒嗪基或嘧啶基;并且

B代表苯基、萘基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、吲哚基、苯并呋喃 基和苯并噻吩基,这些基团任选地被选自如下的取代基取代一次或两 次:甲氧基、氟、氯、三氟甲基、氨基、亚甲基二氧基和亚乙基二氧基。

2.权利要求1的二氮杂双环芳基衍生物,其中R’代表甲基、乙基 或丙基。

3.权利要求1-2任一项的二氮杂双环芳基衍生物,其中B代表苯基 或萘基,所述苯基和萘基是未取代的或者被氟、氯、甲氧基和/或氨基 取代一次或两次,或者被亚甲基二氧基或亚乙基二氧基取代。

4.权利要求1-2任一项的二氮杂双环芳基衍生物,其中B代表吡咯 基、呋喃基或噻吩基,所述吡咯基、呋喃基或噻吩基是未取代的或者被 氟或氯取代一次。

5.权利要求1-2任一项的二氮杂双环芳基衍生物,其中B代表吲哚 基、苯并呋喃基和苯并噻吩基,所述吲哚基、苯并呋喃基和苯并噻吩基 是未取代的。

6.权利要求1的二氮杂双环芳基衍生物,它是

9-甲基-3-(6-苯基-哒嗪-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;

3-(6-苯基-哒嗪-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;

9-甲基-3-(5-苯基-[1,3,4]二唑-2-基)-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

9-甲基-3-(5-苯基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-[5-(4-氯-苯基)-[1,3,4]噻二唑-2-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双 环[3.3.1]壬烷;

9-甲基-3-(6-噻吩-3-基-哒嗪-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

9-甲基-3-(6-噻吩-2-基-哒嗪-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

3-(6-呋喃-2-基-哒嗪-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

3-(6-呋喃-3-基-哒嗪-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

3-[6-(3-氟-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1] 壬烷;

3-[6-(4-氟-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1] 壬烷;

3-[6-(2-甲氧基-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-[6-(3-甲氧基-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-[6-(2-氟-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1] 壬烷;

3-[6-(4-甲氧基-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-[6-(9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬-3-基)-哒嗪-3-基]-苯 基胺;

3-[6-(5-氯-噻吩-2-基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

9-甲基-3-[6-(1H-吡咯-2-基)-哒嗪-3-基]-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-[6-(1H-吲哚-5-基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-(6-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基-哒嗪-3-基)-9-甲基-3,9- 二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;

3-[6-(2,3-二氢-苯并[1,4]二英-6-基)-哒嗪-3-基]-9-甲基 -3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;

3-[6-(4-氯-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1] 壬烷;

3-[6-(3-氯-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1] 壬烷;

9-甲基-3-(6-萘-2-基-哒嗪-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

3-(6-苯并呋喃-2-基-哒嗪-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-(6-苯并[b]噻吩-2-基-哒嗪-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-[6-(3,4-二氟-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-[6-(2,3-二氟-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-[6-(3,4-二甲氧基-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双 环[3.3.1]壬烷;

3-[6-(2,3-二甲氧基-苯基)-哒嗪-3-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双 环[3.3.1]壬烷;

9-甲基-3-[6-(4-三氟甲基-苯基)-哒嗪-3-基]-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

9-甲基-3-[6-(3-三氟甲基-苯基)-哒嗪-3-基]-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

9-甲基-3-(5-噻吩-2-基-嘧啶-2-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

9-甲基-3-(5-噻吩-3-基-嘧啶-2-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

3-(5-呋喃-3-基-嘧啶-2-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

3-(5-呋喃-2-基-嘧啶-2-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

9-甲基-3-(5-苯基-嘧啶-2-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;

9-甲基-3-(5-萘-2-基-嘧啶-2-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

3-(5-苯并呋喃-2-基-嘧啶-2-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

3-[5-(1H-吲哚-5-基)-嘧啶-2-基]-9-甲基-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

9-乙基-3-(6-苯基-哒嗪-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;

9-(2-甲氧基-乙基)-3-(6-苯基-哒嗪-3-基)-3,9-二氮杂-双环 [3.3.1]壬烷;

9-异丙基-3-(6-苯基-哒嗪-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;

9-烯丙基-3-(6-苯基-哒嗪-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷; 或者

9,9-二甲基-3-(6-苯基-哒嗪-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;

或者其药学上可接受的盐。

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