[发明专利]3-芳基-异唑-4-羰基-苯并呋喃衍生物无效
申请号: | 200680041776.1 | 申请日: | 2006-10-27 |
公开(公告)号: | CN101304994A | 公开(公告)日: | 2008-11-12 |
发明(设计)人: | B·布特尔曼;B·韩;H·柯纳斯特;M·内特科文;A·托马斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D413/06 | 分类号: | C07D413/06;C07D413/14;A61K31/42;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳基 羰基 呋喃 衍生物 | ||
1.式I的3-芳基-异唑-4-羰基-苯并呋喃衍生物及其可药用的酸加成盐:
其中
R1是氢或卤素;
R2是氢、卤素、羟基、C1-7烷氧基、OCF3、-OCH2-R,
R3是氢或C1-7烷氧基;或者
R2和R3与它们连接的碳原子一起形成具有-CH=CH-CH=CH-的环;
R是任选被卤素或C1-7烷基取代的苯基或杂芳基,其中所述杂芳基表示含有1至3个选自N、O或S的杂原子的芳香族5或6元环;或者是C(O)NH-C1-7烷基。
2.根据权利要求1的式I化合物,其中R1是氢。
3.根据权利要求2的式I化合物,其中R3是氢且R2是卤素、羟基、OCF3或C1-7烷氧基。
4.根据权利要求3的式I化合物,其中的化合物是:
(7-溴-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,
(7-羟基-2-苯并呋喃基)(5-甲基-3-苯基-4-异唑基)甲酮,
(7-甲氧基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,
(7-乙氧基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,
(6-羟基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,
(6-甲氧基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,
(5-羟基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,
(5-甲氧基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,或
(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-(5-三氟甲氧基-苯并呋喃-2-基)-甲酮。
5.根据权利要求2的式I化合物,其中R3是氢且R2是-OCH2-C(O)NH-C1-7烷基或-OCH2-杂芳基,所述杂芳基任选被卤素或C1-7烷基取代,并且所述杂芳基表示含有1至3个选自N、O或S的杂原子的芳香族5或6元环。
6.根据权利要求5的式I化合物,其中的化合物是:
N-异丙基-2-[2-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-羰基)-苯并呋喃-7-基氧基]-乙酰胺,
(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-[7-(吡啶-2-基甲氧基)-苯并呋喃-2-基]-甲酮,
(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-[7-(吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-2-基]-甲酮,
(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-[7-(吡啶-4-基甲氧基)-苯并呋喃-2-基]-甲酮,或
[7-(3-甲基-异唑-5-基甲氧基)-苯并呋喃-2-基]-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮。
7.根据权利要求2的式I化合物,其中R3是C1-7烷氧基且R2是C1-7烷氧基。
8.根据权利要求7的式I化合物,其中的化合物是(4,6-二甲氧基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮。
9.根据权利要求1的式I化合物,其中R1是卤素。
10.根据权利要求9的式I化合物,其中R3是氢且R2是氢、羟基、C1-7烷氧基或-OCH2C(O)NH-C1-7烷基。
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