[发明专利]3-芳基-异唑-4-羰基-苯并呋喃衍生物无效

专利信息
申请号: 200680041776.1 申请日: 2006-10-27
公开(公告)号: CN101304994A 公开(公告)日: 2008-11-12
发明(设计)人: B·布特尔曼;B·韩;H·柯纳斯特;M·内特科文;A·托马斯 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D413/06 分类号: C07D413/06;C07D413/14;A61K31/42;A61P25/28
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张朔
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 芳基 羰基 呋喃 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的3-芳基-异唑-4-羰基-苯并呋喃衍生物及其可药用的酸加成盐:

其中

R1是氢或卤素;

R2是氢、卤素、羟基、C1-7烷氧基、OCF3、-OCH2-R,

R3是氢或C1-7烷氧基;或者

R2和R3与它们连接的碳原子一起形成具有-CH=CH-CH=CH-的环;

R是任选被卤素或C1-7烷基取代的苯基或杂芳基,其中所述杂芳基表示含有1至3个选自N、O或S的杂原子的芳香族5或6元环;或者是C(O)NH-C1-7烷基。

2.根据权利要求1的式I化合物,其中R1是氢。

3.根据权利要求2的式I化合物,其中R3是氢且R2是卤素、羟基、OCF3或C1-7烷氧基。

4.根据权利要求3的式I化合物,其中的化合物是:

(7-溴-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,

(7-羟基-2-苯并呋喃基)(5-甲基-3-苯基-4-异唑基)甲酮,

(7-甲氧基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,

(7-乙氧基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,

(6-羟基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,

(6-甲氧基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,

(5-羟基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,

(5-甲氧基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮,或

(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-(5-三氟甲氧基-苯并呋喃-2-基)-甲酮。

5.根据权利要求2的式I化合物,其中R3是氢且R2是-OCH2-C(O)NH-C1-7烷基或-OCH2-杂芳基,所述杂芳基任选被卤素或C1-7烷基取代,并且所述杂芳基表示含有1至3个选自N、O或S的杂原子的芳香族5或6元环。

6.根据权利要求5的式I化合物,其中的化合物是:

N-异丙基-2-[2-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-羰基)-苯并呋喃-7-基氧基]-乙酰胺,

(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-[7-(吡啶-2-基甲氧基)-苯并呋喃-2-基]-甲酮,

(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-[7-(吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-2-基]-甲酮,

(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-[7-(吡啶-4-基甲氧基)-苯并呋喃-2-基]-甲酮,或

[7-(3-甲基-异唑-5-基甲氧基)-苯并呋喃-2-基]-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮。

7.根据权利要求2的式I化合物,其中R3是C1-7烷氧基且R2是C1-7烷氧基。

8.根据权利要求7的式I化合物,其中的化合物是(4,6-二甲氧基-苯并呋喃-2-基)-(5-甲基-3-苯基-异唑-4-基)-甲酮。

9.根据权利要求1的式I化合物,其中R1是卤素。

10.根据权利要求9的式I化合物,其中R3是氢且R2是氢、羟基、C1-7烷氧基或-OCH2C(O)NH-C1-7烷基。

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