[发明专利]作为抗肿瘤化合物的吲哚衍生物无效

专利信息
申请号: 200680042147.0 申请日: 2006-11-13
公开(公告)号: CN101304991A 公开(公告)日: 2008-11-12
发明(设计)人: J·F·雷耶斯本尼茨;A·弗兰西斯齐索洛索;C·奎瓦斯马钱特;M·阿图那乌尔基霍;D·普拉凯拉尔;M·阿尔瓦雷兹多米尼克;F·阿尔贝里科帕洛梅拉 申请(专利权)人: 法马马私人股份有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/495;A61P35/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 范征
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 作为 肿瘤 化合物 吲哚 衍生物
【权利要求书】:

1.一种通式I的化合物或其药学上可接受的盐、衍生物、互变异构体、前药或立体异构体:

其中Ar是下式的杂环基

R1、R2和R7各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C2-C12烯基、取代或未取代的C2-C12炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳烯基、取代或未取代的杂环基、NRaRb、NRaCORb、SO2Ra、COORa、CORa、CONRaRb、ORa和OCORa

R3、R4、R5、R6和R8各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C2-C12烯基、取代或未取代的C2-C12炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳烯基、取代或未取代的杂环基、卤素、CN、NO2、COORa、CORa、CONRaRb、ORa、OCORa、NRaRb和NRaCORb

n选自0和1;

Ra和Rb各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C2-C12烯基、取代或未取代的C2-C12炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳烯基和取代或未取代的杂环基;

Ar基团可通过它的原子1、2或3与吲哚基团的碳原子2或3相连;

虚线代表任选附加键,限制条件是:当存在所述附加键时,承担双键的N原子上没有R7基团;但下式化合物除外:

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,n是1。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述化合物具有以下通式II:

其中R1-R8和虚线如权利要求1所限定。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其特征在于,R1和R7独立地选自氢、取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的芳基、ORa和CORa,其中Ra如权利要求1所限定。

5.如前述任一项权利要求所述的化合物,其特征在于,R2选自氢、取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的芳基、ORa和CORa,其中Ra如权利要求1所限定。

6.如前述任一项权利要求所述的化合物,其特征在于,R3、R4、R5和R6独立地选自氢、卤素、ORa、OCORa、NRaRb、NRaCORb,其中Ra和Rb如权利要求1所限定。

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