[发明专利]包含格隆铵盐的有机化合物无效
申请号: | 200680042953.8 | 申请日: | 2006-11-20 |
公开(公告)号: | CN101309684A | 公开(公告)日: | 2008-11-19 |
发明(设计)人: | S·P·科林伍德;B·翰贝尔林 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K31/40 | 分类号: | A61K31/40;A61K31/58;A61K9/00;A61P11/06;A61P11/08 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 铵盐 有机化合物 | ||
1.药物,该药物单独地或共同地包含同时、依次或分别给药 的(A)格隆铵盐和(B)式I化合物:
其中T是在环系中包含3-15个原子的一价环状有机基团,其 用于治疗炎性或阻塞性气道疾病。
2.根据权利要求1的药物,该药物是包含有效量的(A)和(B) 的混合物和任选的至少一种药学上可接受的载体的药物组合物。
3.根据权利要求1或2的药物,其中格隆铵盐是外消旋物或 非对映异构体的混合物。
4.根据权利要求1或2的药物,其中格隆铵盐是单一的对映 异构体。
5.根据任意一项前述权利要求的药物,其中格隆铵盐是格隆 溴铵。
6.根据权利要求4的药物,其中格隆铵盐是溴化 (3S,2’R)-3-[(环戊基-羟基苯乙酰基)氧基]-1,1-二甲基吡咯烷鎓盐 或者溴化(3R,2’R)-3-[(环戊基-羟基苯乙酰基)氧基]-1,1-二甲基吡 咯烷鎓盐。
7.根据权利要求3的药物,其中格隆铵盐是溴化 (3S,2’R/3R,2’S)-3-[(环戊基-羟基苯乙酰基)氧基]-1,1-二甲基吡咯 烷鎓盐。
8.根据前述权利要求中任意一项的化合物的药物,其中(B) 是式I化合物,在式I中,T是包含含有选自氮、氧和硫的一个、 两个或三个环杂原子的五元杂环的杂环芳香基团,所述杂环是未 取代的或被一个或两个取代基取代的,所述取代基选自卤素、 C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、氰 基或羟基-C1-C4-烷基,并且所述杂环任选地稠合至苯环。
9.根据权利要求1-7中的任意一项的化合物的药物,其中化 合物(B)是式I化合物,在式I中,T是包含含有一个或两个环氮 原子的六元杂环的杂环芳香基团,所述杂环是未取代的或被一个 或两个取代基取代的,所述取代基选自卤素、氰基、羟基、C1-C4- 酰氧基、氨基、C1-C4-烷氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基、 羟基-C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷硫 基,并且所述杂环任选地稠合至苯环。
10.根据权利要求1-7中的任意一项的化合物的药物,其中(B) 是式I化合物,在式I中,T是5-甲基-2-噻吩基、N-甲基-2-吡咯 基、环丙基、2-呋喃基、3-甲基-2-呋喃基、3-甲基-2-噻吩基、5- 甲基-3-异噁唑基、3,5-二甲基-2-噻吩基、2,5-二甲基-3-呋喃基、4- 甲基-2-呋喃基、4-(二甲氨基)苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、2- 吡啶基、4-嘧啶基或5-甲基-2-吡嗪基,或者标明的16-甲基基团是 β构型的,且R是环丙基。
11.根据权利要求8或10的化合物的药物,其中(B)是3-甲基 -噻吩-2-甲酸(6S,9R,10S,11S,13S,16R,17R)-9-氯-6-氟-11-羟基-17- 甲氧羰基-10,13,16-三甲基-3-氧代-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- 十二氢-3H-环戊二烯并[a]菲-17-基酯。
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