[发明专利]具有选择素配体活性的新型间苯三酚衍生物无效

专利信息
申请号: 200680043183.9 申请日: 2006-09-20
公开(公告)号: CN101312719A 公开(公告)日: 2008-11-26
发明(设计)人: 埃瓦尔德·艾德特;雷莫·克拉尼奇 申请(专利权)人: 瑞沃他生物制药股份公司
主分类号: A61K31/167 分类号: A61K31/167;A61K31/191;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/4418;A61K31/4436;A61K31/505;A61K31/5377;C07D213/30;C07D213/40;C07D213/75;C07D239/20;C07D307/68
代理公司: 北京明和龙知识产权代理有限公司 代理人: 郁玉成;邵毓琴
地址: 德国亨尼*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 具有 选择 素配体 活性 新型 间苯三酚 衍生物
【权利要求书】:

1.药物组合物,其包括至少一种式(I)化合物和可用于药品的药学上可 接受的载体,或者式(I)化合物的药学上可接受的盐、酯或酰胺及前药,

其中符号和取代基具有以下含义

-X-=

(a)

其中m=0、1;n=1~3的整数

(b)

其中″环″为

以及R1为H、NO2、CF3、F、Cl、Br、I、CN、CH3、NH2、NH烷基、NH芳 基、NH酰基,且k=0、1

(c)

T为O、S或[H,H];p=0、1、2,

-Y=

(a)

s为0或1,

R2为CO2H、CO2烷基、CO2芳基、CO2NH2、CO2芳烷基、SO3H、SO2NH2、 PO(OH)2、1-H-四唑基-、CHO、COCH3、CH2OH、NH2、NH烷基、N(烷基) 烷基′、OCH3、CH2OCH3、SH、F、Cl、Br、I、CH3、CH2CH3、CN、CF3

R3独立于R2为H、CH3、CH2CH3、CF3、F、Cl、Br、I、CN、NO2

R4独立于R2和R3为H、CH3、CH2CH3、CF3、F、Cl、Br、I、CN、NO2、 R2

R5为H、NO2、CF3、F、Cl、Br、I、CN、CH3、OCH3、SH、NH2

且-W-=-(CH2-)v,顺式-CH=CH-或反式-CH=CH-,且v为0、1、2;

当-W-为顺式-CH=CH-或反式-CH=CH-时,R2不得为NH2或SH;

(b)

R6独立于R2为H、F、Cl、Me、叔-Bu、CN、NH2

(c)

(e)

其中t为0、1、2

-Z=

(i)

R7独立于R2为H、NO2、CF3、F、Cl、Br、I、CN、CH3、OCH3、SH、 NH2

(iv)

其中K=NH、NMe、O、S

(v)

2.权利要求1的药物组合物,其中所述化合物由式(II)定义

其中-X′-为X(a)或X(b)且-Y如权利要求1中所定义。

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