[发明专利]作为5-HT4受体激动剂的氨基甲酸酯化合物有效
申请号: | 200680043313.9 | 申请日: | 2006-11-21 |
公开(公告)号: | CN101312967A | 公开(公告)日: | 2008-11-26 |
发明(设计)人: | 丹尼尔·朗;崔锡基;保罗·R·法瑟雷;亚当·戈德布卢姆;丹尼尔·马凯斯 | 申请(专利权)人: | 施万制药 |
主分类号: | C07D451/04 | 分类号: | C07D451/04;A61P1/00;A61K31/46 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ht sub 受体 激动剂 氨基甲酸酯 化合物 | ||
1.一种式(I′)化合物或其医药学上可接受的盐,
其中:
R2为异丙基;
R3为C1-3烷基;且
R4为-(CH2)1-3C(O)NRaRb或
或R3和R4连同与其连接的氮原子形成选自下列的部分:
(i)式(a)的部分:
(ii)式(b)的部分:
(iii)式(c)的部分:
其中:
R5为-OC(O)NRaRb或-C(O)NRaRb;
R6为-C(O)Rf、-(CH2)2ORg或-S(O)2NRaRb;
Ra、Rb和Rg独立地为氢或甲基;
Rf为甲基、四氢呋喃基或-NRaRb;
b为1;
c为1或2;
d为1;且
e为1。
2.根据权利要求1所述的化合物或其医药学上可接受的盐,其中R3和R4连同与其连接的氮原子形成式(b)的部分,其中R6为-C(O)Rf。
3.根据权利要求1所述的化合物或其医药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
4-(四氢呋喃-2-羰基)哌嗪-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环-[3.2.1]辛-8-基}丙酯;
4-(2-羟乙基)哌嗪-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环-[3.2.1]辛-8-基}丙酯;
4-乙酰基-哌嗪-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢-苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;
4-二甲基氨甲酰基氧基哌啶-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;
3-氨甲酰基哌啶-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢-苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;
1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;
(1,1-二氧代四氢-1λ6-噻吩-3-基)甲基氨基甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环-[3.2.1]辛-8-基}丙酯;
(R)-2-氨甲酰基吡咯烷-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;
二甲基氨甲酰基甲基-甲基氨基甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;
4-二甲基氨甲酰基哌嗪-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;和
4-二甲基胺磺酰基哌嗪-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯。
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