[发明专利]作为5-HT4受体激动剂的氨基甲酸酯化合物有效

专利信息
申请号: 200680043313.9 申请日: 2006-11-21
公开(公告)号: CN101312967A 公开(公告)日: 2008-11-26
发明(设计)人: 丹尼尔·朗;崔锡基;保罗·R·法瑟雷;亚当·戈德布卢姆;丹尼尔·马凯斯 申请(专利权)人: 施万制药
主分类号: C07D451/04 分类号: C07D451/04;A61P1/00;A61K31/46
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘国伟
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 ht sub 受体 激动剂 氨基甲酸酯 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I′)化合物或其医药学上可接受的盐,

其中:

R2为异丙基;

R3为C1-3烷基;且

R4为-(CH2)1-3C(O)NRaRb

或R3和R4连同与其连接的氮原子形成选自下列的部分:

(i)式(a)的部分:

(ii)式(b)的部分:

(iii)式(c)的部分:

其中:

R5为-OC(O)NRaRb或-C(O)NRaRb

R6为-C(O)Rf、-(CH2)2ORg或-S(O)2NRaRb

Ra、Rb和Rg独立地为氢或甲基;

Rf为甲基、四氢呋喃基或-NRaRb

b为1;

c为1或2;

d为1;且

e为1。

2.根据权利要求1所述的化合物或其医药学上可接受的盐,其中R3和R4连同与其连接的氮原子形成式(b)的部分,其中R6为-C(O)Rf

3.根据权利要求1所述的化合物或其医药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:

4-(四氢呋喃-2-羰基)哌嗪-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环-[3.2.1]辛-8-基}丙酯;

4-(2-羟乙基)哌嗪-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环-[3.2.1]辛-8-基}丙酯;

4-乙酰基-哌嗪-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢-苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;

4-二甲基氨甲酰基氧基哌啶-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;

3-氨甲酰基哌啶-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢-苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;

1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;

(1,1-二氧代四氢-1λ6-噻吩-3-基)甲基氨基甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环-[3.2.1]辛-8-基}丙酯;

(R)-2-氨甲酰基吡咯烷-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;

二甲基氨甲酰基甲基-甲基氨基甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;

4-二甲基氨甲酰基哌嗪-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯;和

4-二甲基胺磺酰基哌嗪-1-甲酸3-{(1S,3R,5R)-3-[(3-异丙基-2-氧代-2,3-二氢苯并咪唑-1-羰基)氨基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基}丙酯。

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