[发明专利]缓释活性成分的组合物、其制备方法和其用途

权利要求书

1.缓释活性成分的药物或营养组合物，其包含至少一种经包被的 颗粒；所述经包被的颗粒由包含所述活性成分并包被有至少两层包衣 的粒子组成，其特征在于所述包衣包含由下列物质组成的赋形剂组合：

-至少一种丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯的共聚物(a)，所述共聚物具 有低于或等于8％的季铵基团摩尔百分比，

-以及丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯的第二共聚物(b)，所述共聚物具 有大于8％的季铵基团摩尔百分比，

-以60/40至80/20的(a)/(b)质量比，

-并且基于所述组合物的总重量计，(a)的量为2.5％至5.0％干重。

2.权利要求1的组合物，其特征在于，所述活性成分选自抗抑郁 药、退热药、维生素、消炎药、矿物质和微量元素，它们单独地或以 混合物形式使用。

3.权利要求1的组合物，其特征在于，所述活性成分是盐或络合 物形式的二价或三价铁的来源。

4.权利要求3的组合物，其特征在于，所述铁盐选自硫酸盐、富 马酸盐、葡糖酸盐、抗坏血酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、甘油磷酸盐和 铁依地酸盐。

5.权利要求3的组合物，其特征在于，所述铁络合物选自铁-葡 聚糖、铁-聚麦芽糖和铁-蛋白质络合物。

6.权利要求1的组合物，其特征在于，活性成分的来源是硫酸亚 铁。

7.权利要求1的组合物，其特征在于，其不包含抗氧化剂。

8.权利要求1的组合物，其特征在于，共聚物(a)中季铵基团的 摩尔百分比为2％至8％，优选5％。

9.权利要求1的组合物，其特征在于，共聚物(a)是Eudragit RS30D。

10.权利要求1的组合物，其特征在于，共聚物(b)中季铵基团的 摩尔百分比是8％至12％，优选10％。

11.权利要求1的组合物，其特征在于，共聚物(b)是Eudragit RL30D。

12.权利要求1的组合物，其特征在于，在最终组合物中(a)/(b) 质量比为70/30，优选65/35。

13.权利要求1的组合物，其特征在于，基于所述组合物的总重 量计，共聚物(a)的量为3.5％至4.0％干重。

14.权利要求1的组合物，其特征在于，所述赋形剂组合包括稀 释剂、粘合剂、润滑剂、抗聚集剂、增塑剂，它们单独地或以混合物 形式使用。

15.权利要求14的组合物，其特征在于，所述增塑剂选自柠檬酸 乙酰基三丁酯、柠檬酸乙酰基三乙酯、乙酰化脂肪酸甘油酯、蓖麻油、 癸二酸二乙酯、癸二酸二丁酯、甘油、单硬脂酸甘油酯、甘油三乙酸 酯、聚乙二醇、聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物、丙二醇、柠檬酸三丁酯、 柠檬酸三乙酯，优选柠檬酸三乙酯，它们单独地或以混合物形式使用。

16.权利要求14的组合物，其特征在于，所述稀释剂选自纤维素 和乳糖，优选纤维素。

17.权利要求14的组合物，其特征在于，所述粘合剂选自麦芽糖 糊精和聚乙烯吡咯烷酮，优选麦芽糖糊精。

18.权利要求1-17的组合物在制备缓释活性成分的药物或营养 产品中的用途。

19.权利要求1-17的组合物在制备用于治疗和/或预防矿物质 和微量元素缺乏病的药物、营养、美容或兽医学产品中的用途。

20.权利要求18的用途，其特征在于，所述药物、营养、美容或 兽医学制剂以口服形式存在。

21.权利要求20的用途，其特征在于，所述口服形式选自片剂、 明胶胶囊、胶囊、吮吸用软锭剂、用于可饮用悬浮液和用于糖浆剂的 粉剂。