[发明专利]药物中间体的制备方法无效
申请号: | 200680045529.9 | 申请日: | 2006-12-08 |
公开(公告)号: | CN101360727A | 公开(公告)日: | 2009-02-04 |
发明(设计)人: | P·特里恩卡;J·雷特;F·巴瑟;Z·卡图纳;D·G·维利茨凯尼;K·纳吉;L·庞高;T·梅泽伊 | 申请(专利权)人: | 埃吉斯药物股份公开有限公司 |
主分类号: | C07D295/088 | 分类号: | C07D295/088 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 任宗华 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 匈牙利;HU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物 中间体 制备 方法 | ||
1、制备式(I)的{2-[4-(α-苯基-p-氯苄基)-哌嗪-1-基]-乙氧基}-乙酸 -N,N-二甲基酰胺及其对映异构体的方法,
I
该方法包括使式(II)的1-(α-苯基-p-氯苄基)-哌嗪或其对映异构体
II
与式(III)的β-氯代乙氧基-乙酸-N,N-二甲基酰胺
III
在不同溶剂中在催化剂和酸-结合剂的存在下反应。
2、权利要求1的方法,其特征在于,使用包含1至4个碳原子的 脂族醇、乙腈、甲苯、二氧杂环己烷或丙酮或其混合物作为溶剂。
3、权利要求1的方法,其特征在于,使用无机或有机碱作为酸- 结合剂。
4、权利要求3的方法,其特征在于,使用选自碱金属碳酸盐或碱 土金属碳酸盐的无机碱作为酸-结合剂。
5、权利要求3的方法,其特征在于,使用选自三乙胺或吡啶的有 机碱作为酸-结合剂。
6、权利要求1的方法,其特征在于,使用碱金属碘化物或碱金属 溴化物、优选碘化钾作为催化剂。
7、权利要求1的方法,其特征在于,通过在50℃至溶剂沸点温度 之间、优选80℃至溶剂沸点温度之间的温度下、最有利地在溶剂的沸 点温度下加热反应混合物来进行反应。
8、权利要求1的方法,其特征在于,使用式(II)的(-)-{1-(α-苯基 -p-氯苄基)-哌嗪}作为原料。
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