[发明专利]药物中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200680045529.9 | 申请日： | 2006-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN101360727A | 公开（公告）日： | 2009-02-04 |
| 发明（设计）人： | P·特里恩卡;J·雷特;F·巴瑟;Z·卡图纳;D·G·维利茨凯尼;K·纳吉;L·庞高;T·梅泽伊 | 申请（专利权）人： | 埃吉斯药物股份公开有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 任宗华 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 匈牙利;HU |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物 中间体 制备 方法 | ||
1、制备式(I)的{2-[4-(α-苯基-p-氯苄基)-哌嗪-1-基]-乙氧基}-乙酸 -N，N-二甲基酰胺及其对映异构体的方法，
I
该方法包括使式(II)的1-(α-苯基-p-氯苄基)-哌嗪或其对映异构体
II
与式(III)的β-氯代乙氧基-乙酸-N，N-二甲基酰胺
III
在不同溶剂中在催化剂和酸-结合剂的存在下反应。
2、权利要求1的方法，其特征在于，使用包含1至4个碳原子的 脂族醇、乙腈、甲苯、二氧杂环己烷或丙酮或其混合物作为溶剂。
3、权利要求1的方法，其特征在于，使用无机或有机碱作为酸- 结合剂。
4、权利要求3的方法，其特征在于，使用选自碱金属碳酸盐或碱 土金属碳酸盐的无机碱作为酸-结合剂。
5、权利要求3的方法，其特征在于，使用选自三乙胺或吡啶的有 机碱作为酸-结合剂。
6、权利要求1的方法，其特征在于，使用碱金属碘化物或碱金属 溴化物、优选碘化钾作为催化剂。
7、权利要求1的方法，其特征在于，通过在50℃至溶剂沸点温度 之间、优选80℃至溶剂沸点温度之间的温度下、最有利地在溶剂的沸 点温度下加热反应混合物来进行反应。
8、权利要求1的方法，其特征在于，使用式(II)的(-)-{1-(α-苯基 -p-氯苄基)-哌嗪}作为原料。
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