[发明专利]作为胶囊填充物的基于亲脂性载体的双重控释基质系统

权利要求书

1.一种软胶囊，该软胶囊含有双重控释液态基质，该基质包含：

(a)一级控速屏障，其包含亲脂性油状载体；

(b)二级控速屏障，其包含分散于所述一级控速屏障中的水凝 胶形成性聚合物材料；和

(c)治疗剂、预防剂或诊断剂，其被包合在所述基质中，

其中所述治疗剂、预防剂或诊断剂的释放为两阶段释放方式；

其中所述亲脂性油状载体选自由植物油；中等链长的甘油单酯、 甘油二酯和甘油三酯；矿物油；硬脂酸甘油酯；聚氧乙基化油酸甘油 酯；甘油单酯和甘油二酯类乳化剂；二甲基聚硅氧烷；以及它们的组 合组成的组；并且

其中所述水凝胶形成性聚合物材料选自由纤维素醚、交联的丙 烯酸酯、海藻酸盐、黄原胶、瓜尔胶、角叉菜胶、羧甲基纤维素、高 分子量的聚乙烯吡咯烷酮以及它们的组合组成的组。

2.权利要求1所述的胶囊，其中所述甘油单酯和甘油二酯类乳 化剂选自：甘油单油酸酯；甘油单癸酸酯；甘油单辛酸酯；丙二醇单 辛酸酯；丙二醇单月桂酸酯；以及它们的组合。

3.权利要求1所述的胶囊，其中所述亲脂性油状载体的量为所 述基质重量的3重量％至80重量％。

4.权利要求3所述的胶囊，其中所述亲脂性油状载体的量为所 述基质重量的15重量％至75重量％。

5.权利要求1所述的胶囊，其中所述一级控速屏障还包含一种 或多种控速用赋形剂。

6.权利要求5所述的胶囊，其中所述控速用赋形剂选自：山萮 酸甘油酯、甘油聚氧乙烯醚月桂酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、氢化植物油、 蜂蜡以及它们的组合。

7.权利要求5所述的胶囊，其中所述控速用赋形剂的量为所述 基质重量的1重量％至50重量％。

8.权利要求7所述的胶囊，其中所述控速用赋形剂的量为所述 基质重量的5重量％至30重量％。

9.权利要求1所述的胶囊，其中所述一级控速屏障包含一种或 多种表面活性剂。

10.权利要求9所述的胶囊，其中所述的一种或多种表面活性剂 选自：聚山梨醇酯、山梨聚糖单酯、乙氧基化蓖麻油、甘油辛酸/癸 酸酯和辛酸/癸酸聚乙二醇(8)酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯、甘油单油酸 酯/硬脂酸酯以及它们的组合。

11.权利要求9所述的胶囊，其中所述的一种或多种表面活性剂 的量为所述基质重量的1重量％至15重量％。

12.权利要求1所述的胶囊，其中所述的水凝胶形成性材料的量 为所述基质重量的1重量％至80重量％。

13.权利要求12所述的胶囊，其中所述的水凝胶形成性材料的 量为所述基质重量的1重量％至50重量％。

14.权利要求1所述的胶囊，其中所述的治疗剂、预防剂或诊断 剂既被分散或悬浮在所述一级控速屏障中，又被分散或悬浮在所述二 级控速屏障中。

15.权利要求1所述的胶囊，其中所述治疗剂选自：兴奋剂；镇 痛剂；麻醉剂；平喘剂；抗关节炎药；抗癌剂；抗胆碱能剂；抗惊厥 剂；抗抑郁剂；抗糖尿病药；止泻药；止吐剂；驱虫剂；抗组胺剂； 抗高血脂药；抗高血压药；抗感染药；抗炎药；抗偏头痛药；抗肿瘤 药；抗帕金森病药；止痒剂；抗精神病药；退热药；镇痉剂；抗结核 药；抗溃疡药；抗病毒剂；抗焦虑剂；食欲抑制剂；治疗注意力缺陷 障碍及注意力缺陷多动障碍的药物；心血管类药物，包括钙离子通道 阻断剂、防心绞痛药、中枢神经系统(“CNS”)药、β-受体阻断剂 和抗心律失常剂；利尿剂；遗传物质；激素阻滞剂；催眠药；降血糖 药；免疫抑制剂；肌肉松弛剂；麻醉品拮抗剂；尼古丁；营养剂；副 交感神经阻滞剂；多肽类药物；镇静剂；催涎剂；类固醇；戒烟剂； 类交感神经药；镇定剂；血管舒张剂；β-受体激动剂；宫缩抑制剂； 及其组合。

16.权利要求15所述的胶囊，其中所述兴奋剂为中枢神经系统 兴奋剂。