[发明专利]包含ACE抑制剂二羧酸的盐的基质控制的透皮系统

权利要求书

1.ACE抑制剂二羧酸与至少一种有机胺和/或至少一种碱性化合物的 盐。

2.权利要求1的盐，其中使用单胺作为有机胺。

3.权利要求1和/或2的盐，其中使用伯胺、仲胺或叔胺作为有机胺。

4.权利要求3的盐，其中使用C_4-12脂族伯胺。

5.权利要求4的盐，其中使用丁胺、戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、 癸胺、十一胺、十二胺或氨丁三醇(＝2-氨基-2-羟甲基-1，3-丙二醇)作为C_4-12脂族伯胺。

6.权利要求3的盐，其中使用吡咯烷酮或其衍生物作为仲胺。

7.权利要求3的盐，其中使用三乙醇胺作为叔胺。

8.权利要求1-7中任一项的盐，其中所述碱性化合物包含碱金属阳离 子。

9.权利要求8的盐，其中所述碱性化合物包含锂、钠或钾阳离子。

10.前述权利要求中至少一项的盐，其中ACE抑制剂二羧酸选自以下 一组二羧酸：咪达普利、福辛普利、莫昔普利、培哚普利、螺普利、贝那 普利、西拉普利、赖诺普利、喹那普利、依那普利、地拉普利、雷米普利 和群多普利。

11.权利要求10的盐，其中ACE抑制剂二羧酸为群多普利或雷米普利。

12.前述权利要求中至少一项的盐，其中ACE抑制剂二羧酸∶胺或ACE 抑制剂二羧酸∶碱性化合物的摩尔比为1∶小于2。

13.权利要求12的盐，其中ACE抑制剂二羧酸∶胺或ACE抑制剂二羧 酸∶碱性化合物的摩尔比为1∶0.5至1∶小于2，优选1∶0.5至1∶1.9，更优选1∶0.9 至1∶1.5，更优选1∶1.1，且尤其为大约1∶1。

14.权利要求1-12中任一项的单盐，其中ACE抑制剂二羧酸∶胺或ACE 抑制剂二羧酸∶碱性化合物的摩尔比为大约1∶1。

15.透皮治疗系统，其包含至少一种权利要求1-14中任一项的盐作为 活性成分。

16.权利要求15的透皮治疗系统，其中使用单胺作为有机胺。

17.权利要求15和/或16的透皮治疗系统，其中使用伯胺、仲胺或叔胺 作为有机胺。

18.权利要求17的透皮治疗系统，其中使用C_4-12脂族伯胺。

19.权利要求18的透皮治疗系统，其中使用丁胺、戊胺、己胺、庚胺、 辛胺、壬胺、癸胺、十一胺、十二胺或氨丁三醇(＝2-氨基-2-羟甲基-1，3-丙 二醇)作为C_4-12脂族伯胺。

20.权利要求17的透皮治疗系统，其中使用吡咯烷酮或其衍生物作为仲 胺。

21.权利要求17的透皮治疗系统，其中使用三乙醇胺作为叔胺。

22.前述权利要求中至少一项的透皮治疗系统，其包含选自以下一组二 羧酸的ACE抑制剂二羧酸的至少一种盐：咪达普利、福辛普利、莫昔普利、 培哚普利、螺普利、贝那普利、西拉普利、赖诺普利、喹那普利、依那普 利、地拉普利、雷米普利和群多普利。

23.权利要求22的透皮治疗系统，其包含ACE抑制剂二羧酸群多普利或 雷米普利的盐。

24.前述权利要求15-23中至少一项的透皮治疗系统，其中ACE抑制剂 二羧酸∶胺或ACE抑制剂二羧酸∶碱性化合物的摩尔比为1∶小于2。

25.权利要求24的透皮治疗系统，其中ACE抑制剂二羧酸∶胺或ACE抑 制剂二羧酸∶碱性化合物的摩尔比为1∶0.5至1∶小于2，优选1∶0.5至1∶1.9，更优 选1∶0.9至1∶1.5，尤其优选1∶1.1，且尤其为大约1∶1。