[发明专利]青藤碱衍生物的制备和应用

权利要求书

1.一种式(I)的化合物：

式I，

其中

苯环上的R¹、R²、R³、R⁴为独立地选自由以下各基团组成的群组的取代基：H、 -OH和1到20个碳原子的烷氧基；

R为磺酰基R⁵S(O₂)-，其中R⁵为具有1到20个碳原子的未分枝、分枝或环状饱 和或不饱和烷基，或视情况经取代的苯或萘；

或其医药学上适当的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R具有式R⁵S(O₂)-，其中R⁵为具有1到20 个碳原子的未分枝、分枝或环状饱和或不饱和烷基，或视情况经取代的苯或萘，其中烷 基、苯或萘视情况经一个或多个独立地选自由以下各基团组成的群组的基团取代：卤素、 -CN、-N₃、硝基、酰基、氨基和羟基；并且其中所述其医药学上可接受的盐为酸加成盐。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R为

其中R⁷为氢原子，或经取代或未经取代、分枝或未分枝或环状且具有1到20 个碳原子的饱和或不饱和烷基，或具有1到20个碳原子的经取代或未经取代的醚、 酯、酰胺、胺或硫醚；并且R⁸为氢原子、具有1到20个碳原子的经取代或未经取代 的烷基，或具有1到20个碳原子的经取代或未经取代的醚、酯、酰胺、胺或硫醚， 或其医药学上可接受的酸加成盐。

4.根据权利要求2所述的化合物，其中R为

其中所述医药学上可接受的盐为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、富马酸、酒石酸、 乙酸、三氟乙酸、乳酸、琥珀酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、丙酮酸、丙二酸或戊二 酸的酸加成盐。

5.一种化合物，选自：17-甲烷磺酰基青藤碱、17-乙烷磺酰基-青藤碱、17-丙烷磺 酰基青藤碱。

6.一种化合物，选自：17-对甲苯磺酰基青藤碱、17-(4’-乙酰基氨基)苯磺酰基青 藤碱、17-(2’-甲基-6’-甲氧基羰基)-苯磺酰基青藤碱。

7.一种医药组合物，其包含一定量用于抑制炎症的根据权利要求1至3中任一权利 要求所述的化合物，并且另外包含医药学上可接受的赋形剂和/或载剂。

8.根据权利要求7所述的医药组合物，其中所述化合物为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷 酸、富马酸、酒石酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、琥珀酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、丙 酮酸、丙二酸或戊二酸的酸加成盐。

9.根据权利要求7至8中任一权利要求所述的医药组合物，其中所述式I化合物中 的R为

10.一种根据权利要求1至6中任一权利要求所述的化合物的用途，其用于制备适用 于治疗炎症的医药组合物。

11.根据权利要求10所述的化合物的用途，其中所述炎症为关节炎。

12.根据权利要求11所述的化合物的用途，其中所述关节炎为类风湿性关节炎或骨 关节炎。

13.根据权利要求12所述的化合物的用途，其中所述关节炎为类风湿性关节炎。

14.根据权利要求12所述的化合物的用途，其中所述关节炎为骨关节炎。