[发明专利]含有低熔点活性成分的固体分散体以及含有它的口服给药片剂

权利要求书

1.一种熔融的固体分散体，其含有布洛芬、右布洛芬(S(+)- 布洛芬)或其混合物和比表面积在20-400m²/g范围内的轻质无水硅 酸。

2.权利要求1的熔融的固体分散体，其含有重量比为1∶0.01至1∶ 3的布洛芬、右布洛芬(S(+)-布洛芬)或其混合物和轻质无水硅酸。

3.权利要求1的熔融的固体分散体，其还含有选自糖醇、水溶性 聚合物、油性基质及其混合物的压片助剂。

4.权利要求3的熔融的固体分散体，其含有重量比为1∶0至1∶2 的布洛芬、右布洛芬(S(+)-布洛芬)或其混合物和压片助剂。

5.权利要求3的熔融的固体分散体，其中所述糖醇选自木糖醇、 山梨糖醇、甘露糖醇及其混合物。

6.权利要求3的熔融的固体分散体，其中所述水溶性聚合物选自 羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚 环氧乙烷、聚乙烯醇及其混合物。

7.权利要求3的熔融的固体分散体，其中所述油性基质选自脂肪 酸蔗糖酯、二十二烷酸甘油酯、棕榈酰硬脂酸甘油酯、单油酸甘油酯、 单硬脂酸甘油酯及其混合物。

8.一种口服给药片剂，其含有根据权利要求1-7任意一项的熔融 的固体分散体。

9.权利要求8的口服给药片剂，其是含有熔融的固体分散体和用 于缓慢释放布洛芬、右布洛芬(S(+)-布洛芬)或其混合物的控释剂 的控释片剂。

10.权利要求9的口服给药片剂，其还含有药学上可接受的赋形 剂。

11.权利要求10的口服给药片剂，其含有重量比为1∶0.01～3∶ 0～3的熔融的固体分散体、控释剂和药学上可接受的赋形剂。

12.权利要求8的口服给药片剂，其是由含有熔融的固体分散体 和药学上可接受的赋形剂的快速释放层以及含有熔融的固体分散体 和控释剂的控释层组成的多层片剂。

13.权利要求9或12的口服给药片剂，其中所述控释剂选自分子 量在10,000-9,000,000的聚环氧乙烷、分子量在1,000-4,000,000的羟丙 基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧乙烯聚合物、聚乙烯醇、黄原胶、 瓜尔胶、槐豆胶、羧甲基纤维素及其衍生物、甲基纤维素及其衍生物， 以及分子量在2,000-2,000,000的聚维酮-聚乙酸乙烯酯共聚物。

14.权利要求12的口服给药片剂，其中所述控释层还含有药学上 可接受的赋形剂。

15.权利要求10、12和14任意一项的口服给药片剂，其中所述药 学上可接受的赋形剂选自交联的聚乙烯吡咯烷酮、交联的羧甲基纤维 素钠、羧甲基淀粉、甲基丙烯酸钙-二乙烯基苯共聚物、聚乙烯醇、 乳糖、微晶纤维素和纤维素衍生物、淀粉及其衍生物、环糊精和糊精 衍生物、预胶化淀粉及其衍生物、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、单硬脂 酸甘油酯、硬脂酰富马酸钠以及氢化蓖麻油。

16.权利要求12的口服给药片剂，其中所述快速释放层含有重量 比为1∶0.05至1∶3的熔融的固体分散体和药学上可接受的赋形剂。

17.权利要求14的口服给药片剂，其中所述控释层含有重量比为 1∶0.01～3∶0～3的熔融的固体分散体、控释剂和药学上可接受的赋 形剂。