[发明专利]CCR9活性抑制剂无效

专利信息
申请号: 200680047794.0 申请日: 2006-12-22
公开(公告)号: CN101341142A 公开(公告)日: 2009-01-07
发明(设计)人: J·M·卡瓦利多埃雷拉;H·杰克斯奇;P·莱尔;G·沃纳;A·温尼斯基 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D333/34 分类号: C07D333/34;A61K31/381;A61P1/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;隋晓平
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: ccr9 活性 抑制剂
【权利要求书】:

1.下式化合物:

其中:

R1和R2之一为被卤素取代的噻吩基,R1和R2中另一个为苯基,其 中苯基被一个或多个下列基团取代:

-(C1-6)烷基,

-卤代(C1-4)烷基,

-(C1-4)烷氧基,

-(C6-12)芳基(C1-4)烷基,

-(C6-12)芳氧基,

-卤代(C1-4)烷氧基,

-(C1-4)烷氧基羰基,

-羧基(-COOH),

-氰基,或

-卤素,

前提是,所述苯基至少被氰基、羧基或(C1-4)烷氧基羰基取代。

2.权利要求1的化合物,其中R1为(甲基)(氰基)苯基、(三氟甲氧基)(氰 基)苯基或(氯代)(氰基)苯基,并且

R2为氯代噻吩基、二-氯代噻吩基或(氯代)(溴代)噻吩基。

3.权利要求1或2中任一项的化合物,选自下列化合物:

5-氯代-噻吩-2-磺酸(4-氰基-2-甲基-苯基)-酰胺,

4,5-二氯代-噻吩-2-磺酸(5-氯代-2-氰基-苯基)-酰胺,

4,5-二氯代-噻吩-2-磺酸(4-氰基-2-三氟甲氧基-苯基)-酰胺,

4,5-二氯代-噻吩-2-磺酸(3-氯代-4-氰基-苯基)-酰胺,

5-氯代-噻吩-2-磺酸(5-氯代-2-氰基-苯基)-酰胺,

4-溴-2,5-二氯代-噻吩-3-磺酸(4-氰基-2-三氟甲氧基-苯基)-酰胺,

4-溴-2,5-二氯代-噻吩-3-磺酸(5-氯代-2-氰基-苯基)-酰胺,

5-氯代-噻吩-2-磺酸(4-氰基-2-三氟甲氧基-苯基)-酰胺,

2,5-二氯代-噻吩-3-磺酸(4-氰基-2-三氟甲氧基-苯基)-酰胺,和

2,5-二氯代-噻吩-3-磺酸(5-氯代-2-氰基-苯基)-酰胺。

4.N-(氰基苯基)-卤代噻吩基磺酰胺。

5.权利要求1-4中任一项的化合物,为盐形式。

6.权利要求1-5中任一项的化合物,用作药物。

7.药用组合物,该药用组合物含有权利要求1-5中任一项的化合物 以及至少一种可药用赋形剂。

8.权利要求1-5中任一项的化合物在生产用于治疗由CCR9活性介 导的疾病的药物中的用途。

9.药物联合产品,所述药物联合产品包括权利要求1-5中任一项的 化合物或权利要求7的药用组合物并且还包括第二种药物。

10.治疗由CCR9活性介导的疾病的方法,该方法包括给予需要此类 治疗的患者治疗有效量的权利要求1-5中任一项的化合物或权利要求7 的药用组合物,任选与第二种药物联合应用。

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