[发明专利]17-烯丙氨基-17-脱甲氧格尔德霉素多晶型物和制剂

权利要求书

1.17-烯丙氨基-17-脱甲氧格尔德霉素(17-AAG)的纯化的多晶型物 C。

2.17-烯丙氨基-17-脱甲氧格尔德霉素(17-AAG)的纯化的多晶型物 G。

3.药物悬浮液制剂，其包括(a)17-AAG，其包括选自纯化的多晶 型物C、纯化的多晶型物G和它们的组合的多晶型物，和(b)至少一种 药学上可接受的赋形剂。

4.权利要求3所述的药物悬浮液制剂，其中17-AAG的多晶型物 是纯化的多晶型物C。

5.权利要求3所述的药物悬浮液制剂，其中17-AAG的多晶型物 是纯化的多晶型物G。

6.权利要求4所述的药物悬浮液制剂，其中

(A)所述17-AAG以大约2.5到大约75重量百分数之间的量作为 悬浮于水介质中的颗粒存在，所述17-AAG具有大约50nm与 大约3.0微米之间的颗粒大小分布，其中中值(体积分布)颗粒 大小为大约200到大约400nm之间，并且

(B)所述至少一种药学上可接受的赋形剂包括表面活性剂，所述表 面活性剂选自(i)聚氧乙烯山梨糖醇酐和C₁₂-C₂₀脂肪酸的酯， 所述酯与17-AAG的重量比在大约0.20和大约1.0之间，(ii) 聚氧乙烯和聚氧丙烯嵌段共聚物，所述嵌段共聚物与17-AAG 的重量比在大约0.5和大约1.0之间，(iii)磷脂酰胆碱，所述磷 脂酰胆碱与17-AAG的重量比在大约0.04到大约0.1之间；和 (iv)它们的组合。

7.权利要求6所述的药物悬浮液制剂，其中17-AAG的多晶型物 是纯化的多晶型物C。

8.权利要求6所述的药物悬浮液制剂，其中17-AAG的多晶型物 是纯化的多晶型物G。

9.权利要求6所述的药物悬浮液制剂，其中所述至少一种药学上 可接受的赋形剂进一步包括碳水化合物。

10.权利要求7所述的药物悬浮液制剂，其中所述碳水化合物是蔗 糖。

11.权利要求5所述的药物悬浮液制剂，其中所述表面活性剂包括 聚氧乙烯山梨糖醇酐和C₁₂-C₂₀脂肪酸的酯与磷脂酰胆碱的组合。

12.权利要求11所述的药物悬浮液制剂，其中所述聚氧乙烯山梨 糖醇酐和C₁₂-C₂₀脂肪酸的酯是聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯。

13.权利要求6所述的药物悬浮液制剂，其中所述表面活性剂包括 聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物和磷脂酰胆碱的组合。

14.向需要用17-AAG治疗的对象给予17-AAG的方法，包括静脉 给予这样的对象权利要求3所述的药物悬浮液制剂。

15.给予需要用17-AAG治疗的对象17-AAG的方法，包括静脉给 予这样的对象权利要求6所述的药物悬浮液制剂。