[发明专利]作为代谢型谷氨酸受体调控剂的噻吩并吡啶衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物：

(I)

其中

X代表选自下述的基团：(CH₂)_n，CH＝CH，NH，N(CH₃)，O，OCH₂，CH₂COO、NHCH₂COO；

n是0-2的整数；

Y代表选自下述的取代基：H，CH₃，F，Cl，Br；

Z是H或CH₃；

R是可选被取代的烷基，环烷基，苯基，杂芳基，

和/或其几何异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物。

2.选自下述的化合物：

1-[3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-2-(4-氟-苯基)-乙酮，

1-[3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-2-(3，4-二氟-苯基)-乙酮，

2-(4-氟-苯基)-1-[3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-乙酮，

3-(3-氟-苯基)-1-[3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-丙-1-酮，

3-(4-氟-苯基)-1-[3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-丙-1-酮，

3-(4-氟-苯基)-1-(3-苯基-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基)-丙-1-酮，

1-[3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-3-噻吩-3-基-丙-1-酮，

3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-甲酸4-氟-苄基酯，

3-氧-3-(3-对甲苯基-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基)-丙酸乙基酯，

3-[3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-3-氧-丙酸乙基酯，

3-[3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-3-氧-丙酸乙基酯，

3-氧-3-(3-苯基-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基)-丙酸乙基酯，

3-[3-(4-氯-苯基)-6-甲基-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-3-氧-丙酸乙基酯，

3-(4-氟-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-甲酸4-氟-苄基酰胺。

3.制备式(I)化合物和/或其几何异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物的方法：

(I)

其中

X代表选自下述的基团：(CH₂)_n，O，OCH₂，CH₂COO；

其中n是0；

Y代表选自下述的取代基：H，CH₃，F，Cl，Br；

Z是H或CH₃；

R是可选被取代的烷基，环烷基，苯基，杂芳基，

其中在作为溶剂的乙醇中，在有碳酸氢钠存在下，在回流下，

使式(III)化合物：

(III)

其中Z和Y的含义如上面为式(I)所述，

与式(VII)化合物反应：

ClCH₂COR₁

(VII)

其中R₁是甲基，甲氧基，乙氧基，CH₂COOCH₃，CH₂COOC₂H₅，可选被取代的苯基，杂芳基，环烷基，苄基，杂芳基甲基，环烷基甲基，苯氧基，杂芳氧基，环烷基氧基，

和可选地此后形成式(I)化合物的盐和/或水合物和/或溶剂化物。