[发明专利]与有机金属络合物的生物医学应用有关的具有配位基序K2-BH2或K3-BH3的三齿型配体无效

专利信息
申请号: 200680048895.X 申请日: 2006-12-15
公开(公告)号: CN101346388A 公开(公告)日: 2009-01-14
发明(设计)人: 伊莎贝尔·R·桑托斯;安东尼奥·M·R·保罗 申请(专利权)人: 马林克罗特公司
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;C07F13/00;A61K31/28
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 有机 金属 络合物 生物医学 应用 有关 具有 配位基序 sup bh sub 三齿型配体
【权利要求书】:

1.化合物,其适合在用金属三羰基络合物进行放射性标记生物分子的 方法中用作螯合剂,所述化合物具有通式I

其中

M为一价阳离子,如Li、Na、K、Tl、Rb、Cs或烷基铵;

R1为H、烷基、芳基或生物分子;

R2为H或侧臂,所述侧臂任选包括生物分子,

条件是当R1为H时,R2不为H或COOH,且当R1为烷基或芳基时, R2不为H。

2.根据权利要求1的化合物,其中所述侧臂为配位基团。

3.根据权利要求2的化合物,其中所述配位基团选自巯基咪唑、巯基 噻唑、巯基噁唑、巯基咪唑啉、巯基噻唑啉、巯基噁唑啉、巯基苯并噻唑、 巯基苯并咪唑、巯基苯并噁唑、吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、噁唑、噻唑、吡 唑、吡啶和嘧啶或含有硫醚、胺或羧酸酯的基团。

4.根据权利要求1的化合物,其中所述侧臂为非配位基团。

5.根据权利要求4的化合物,其中所述非配位基团为烷基或芳基。

6.根据权利要求5的化合物,其中所述烷基选自甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、己 基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、2,3-二甲基丁基或2,2-二甲基丁基。

7.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中所述芳基为单环或多环, 所述多环芳基任选具有一个或多个非芳香环,且所述芳基进一步任选被烷基 取代。

8.根据权利要求1-7中任一项的化合物,其中所述烷基和芳基具有下述 用于偶联生物分子的官能团:羧基(COOH)、胺(NHR,其中R为H,烷基或 芳基)、醛((C=O)H)、羟基(OH)、巯基(SH)或酯(COOR,其中R为烷基或芳 基)。

9.根据权利要求1-8中任一项的化合物,其中所述芳基为苯基,所述苯 基任选被下述基团取代:甲基、乙基、异丙基或正丙基。

10.根据权利要求1-9中任一项的化合物,其具有表1所列的R1和R2 的组合。

11.根据权利要求1-10中任一项的化合物,其中所述生物分子选自CNS 受体配体、类固醇、糖、氨基酸、酶底物或酶抑制剂,或对一些肿瘤细胞中 过表达的受体具有亲和力的分子。

12.根据权利要求11的化合物,其中所述CNS受体配体选自多巴胺拮 抗剂和5-羟色胺转运体、多巴胺和5-羟色胺受体配体或靶向β-淀粉样蛋白斑 的小分子。

13.根据权利要求11的化合物,其中所述类固醇选自雌激素、孕激素, 雄激素或其衍生物。

14.根据权利要求11的化合物,其中所述糖选自葡萄糖、甘露糖或其 衍生物。

15.根据权利要求11的化合物,其中所述对一些肿瘤细胞中过表达的 受体具有亲和力的分子选自肽和σ受体配体。

16.根据权利要求11的化合物,其中所述氨基酸选自蛋氨酸、苯丙氨 酸或酪氨酸。

17.根据权利要求11的化合物,其中所述酶底物或酶抑制剂选自L-精 氨酸或喹唑啉衍生物。

18.制备权利要求1-17中任一项的化合物的方法,其包括使通式H3BR1 的化合物,其中R1为H、烷基、芳基或生物分子,与选自巯基咪唑、巯基 苯并噻唑、巯基噻唑、巯基噁唑、巯基咪唑啉、巯基噻唑啉、巯基噁唑啉的 化合物或任意一个与生物分子相连的上述化合物反应。

19.下述通式的化合物:

其中M′为过渡金属,如VII族元素,且R1和R2如权利要求1-7中任 一项所定义,其中不采用对权利要求1的所述条件限制。

20.根据权利要求19的化合物,其中M′为铼、锝或锰,更尤其为铼、 锝或锰的放射性同位素。

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