[发明专利]治疗炎性病症和微生物疾病的化合物无效

专利信息
申请号: 200680050191.6 申请日: 2006-11-29
公开(公告)号: CN101365677A 公开(公告)日: 2009-02-11
发明(设计)人: M·A·西迪昆;U·F·梅瑟;P·A·兰迪;V·S·麦迪森 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: C07D207/06 分类号: C07D207/06;A61K31/16;C07D209/08;C07D211/16;C07D211/18;C07D211/52;C07D215/08;C07D215/14;C07D217/06;C07D295/18;C07D401/06;C07D403/06;C07C235/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜;李炳爱
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 性病 微生物 疾病 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯:

              式(I)

其中:

(i)R1和R2各自独立地是氢或烷基;

(ii)R3和R4和显示与之相连接的氮一起是杂环基或杂芳基,所述杂环基或杂芳基具有1-3个包括所述氮的杂原子,所述杂环基或杂芳基任选与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合;

其中包含R3和R4的所述杂环基或杂芳基被一个或两个取代基取代,各取代基独立地选自芳基和炔基;

其中所述的芳基取代基是未被取代的或者任选被一个或两个独立地选自以下的部分取代:全卤代烷基、卤代、烷基、烷氧基、氰基、全卤代烷氧基和炔基部分,其中所述的炔基部分被芳基取代;

其中所述的炔基取代基被芳基部分取代,其中所述的芳基部分是未被取代的或者任选被1至3个选自以下的基团取代:全卤代烷基、卤代、烷基、烷氧基、氰基和全卤代烷氧基;和

(iii)R5和R6各自是烷基,或者另选的R4和R5和显示与之相连接的氮一起是具有1-3个包括所述氮的杂原子的杂环基;

其中包含R5和R6的所述杂环基是未被取代的或者任选被芳基取代基取代;

其中所述的芳基取代基是未被取代的或者任选被1至3个独立地选自以下的部分取代:全卤代烷基、卤代、烷基、烷氧基、氰基和全卤代烷氧基;

条件是,仅在R5、R6和显示与R5和R6相连接的所述氮一起是杂环基时,包含R3和R4的所述杂环基或杂芳基的所述芳基取代基可以是未被取代的或者任选独立地被1至3个独立地选自以下的部分取代:全卤代烷基、卤代、烷基、烷氧基、氰基和全卤代烷氧基。

2.权利要求1所述化合物,其中R1和R2均是氢。

3.权利要求1或2所述化合物,其中:

包含R3和R4的所述杂环基或杂芳基的所述芳基取代基被炔基部分取代,其中所述的炔基部分被芳基取代;和

包含R3和R4的所述杂环基或杂芳基的所述炔基取代基被芳基部分取代。

4.权利要求1、2或3所述化合物,其中包含R3和R4的所述杂环基或杂芳基选自吡咯基、苯并吡咯基、哌啶基、苯并哌啶基、吡咯烷基和苯并吡咯烷基。

5.权利要求3所述化合物,其中包含R3和R4的所述杂环基或杂芳基的所述芳基取代基是苯基。

6.权利要求3所述化合物,其中所述炔基部分的所述芳基基团是苯基。

7.权利要求3所述化合物,其中R5和R6和显示与之相连接的氮一起是杂环基。

8.权利要求7所述化合物,其中包含R5和R6的所述杂环基选自吡咯烷基和哌嗪基。

9.权利要求7所述化合物,其中包含R5和R6的所述杂环是未被取代的。

10.权利要求7所述化合物,其中包含R5和R6的所述杂环基被芳基取代基取代,其中所述芳基取代基被卤代部分取代。

11.权利要求10所述化合物,其中所述芳基取代基是苯基。

12.权利要求3所述化合物,其中R5和R6各自是烷基。

13.权利要求12所述化合物,其中所述R5和R6均是甲基。

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