[发明专利]东罂粟碱作为起始物料制备丁丙诺啡的用途无效
| 申请号： | 200680050478.9 | 申请日： | 2006-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN101356177A | 公开（公告）日： | 2009-01-28 |
| 发明（设计）人： | 安东尼·曼尼诺;埃里克·R·霍夫根;劳埃德·P·希尔;亨利·J·比勒 | 申请（专利权）人： | 马林克罗特公司 |
| 主分类号： | C07D489/12 | 分类号： | C07D489/12 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 罂粟碱 作为 起始 物料 制备 丁丙诺啡 用途 | ||
1.制备降丁丙诺啡的方法，所述方法包括：
a)使式I的东罂粟碱与甲基乙烯基酮反应生成式II化合物；
b)氢化式II化合物生成式III化合物；
c)向式III化合物中引入叔丁基生成式X化合物；和
d)使式X化合物的氮去甲基化生成降丁丙诺啡，式VIII
2.权利要求1的方法，其还包括向降丁丙诺啡中引入环丙基甲基基团生 成丁丙诺啡。
3.权利要求1的方法，其中用一锅反应法将a)和b)合并。
4.制备降丁丙诺啡的方法，所述方法包括：
a)使式I的东罂粟碱与甲基乙烯基酮反应生成式II化合物；
b)氢化式II化合物生成式III化合物；
c)向式III化合物中引入保护基Y生成式IV化合物；
d)向式IV化合物中引入叔丁基生成式V化合物；
e)使式V化合物的氮去甲基化生成式VII化合物；和
f)去除式VII化合物的保护基Y生成式VIII的降丁丙诺啡
5.权利要求4的方法，其还包括向降丁丙诺啡中引入环丙基甲基基团生 成丁丙诺啡。
6.权利要求4的方法，其中去甲基步骤包括下述步骤：
a)将式V化合物上的氮转化为式VI化合物的腈；和
b)还原式VI化合物的腈生成式VII化合物
7.权利要求4的方法，其中所述保护基Y选自苄基、叔丁基和甲硅烷基。
8.权利要求4的方法，其中用一锅反应法将a)和b)合并。
9.制备丁丙诺啡的方法，所述方法包括：
a)使式I的东罂粟碱与甲基乙烯基酮反应生成式II化合物；
b)氢化式II化合物生成式III化合物；
c)向式III化合物中引入保护基Y生成式IV化合物；
d)向式IV化合物中引入叔丁基生成式V化合物；
e)使式V化合物的氮去甲基化生成式VII化合物；
f)去除式VII化合物的保护基Y生成式VIII的降丁丙诺啡；和
g)向式VIII的降丁丙诺啡中引入环丙基甲基生成式IX的丁丙诺啡。
10.权利要求9的方法，其中去甲基步骤包括：
a)使式V化合物上的氮转化为式VI化合物的腈；和
b)还原式VI化合物的腈生成式VII化合物
11.权利要求9的方法，其中所述保护基Y选自苄基、叔丁基和甲硅 烷基。
12.权利要求9的方法，其中用一锅反应法将a)和b)合并。
13.制备丁丙诺啡的方法，所述方法包括：
a)使式I的东罂粟碱与甲基乙烯基酮反应生成式II化合物；
b)氢化式II化合物生成式III化合物；
c)向式III化合物中引入保护基Y生成式IV化合物；
d)向式IV化合物中引入叔丁基生成式V化合物；
e)将式V化合物上的氮转化为式VI化合物的腈；和
f)还原式VI化合物的腈生成式VII化合物；
g)去除式VII化合物的保护基Y生成式VIII的降丁丙诺啡；和
h)向式VIII的降丁丙诺啡中引入环丙基甲基生成式IX的丁丙诺啡。
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