[发明专利]致癌Ras特异性细胞毒化合物及其使用方法有效

专利信息
申请号: 200680051618.4 申请日: 2006-11-22
公开(公告)号: CN101360422A 公开(公告)日: 2009-02-04
发明(设计)人: 方炳良;刘劲松;郭薇;吴书泓 申请(专利权)人: 得克萨斯大学体系董事会
主分类号: A01N43/38 分类号: A01N43/38;A61K31/405
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 袁志明
地址: 美国得*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 致癌 ras 特异性 细胞 化合物 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.结构式如下的化合物或其盐在制备药物中的用途,其中所述 药物用于抑制细胞中Ras蛋白的活性,所述细胞表达高活性Ras蛋白 或表达突变Ras蛋白:

其中R1是卤素,氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基, 异丁基,仲丁基,叔丁基,戊基,己基或异戊基;

其中R2是甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基,异丁基,仲 丁基,叔丁基,戊基,己基,异戊基,甲醇,乙醇,丙醇,丁醇,醛 或酯;

其中R3是卤素,氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基, 异丁基,仲丁基,叔丁基,戊基,己基,异戊基,羧甲基,羧乙基, 羧丙基,羧丁基,醛,酯或酮基;

其中R4是卤素,氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基, 异丁基,仲丁基,叔丁基,戊基,己基,异戊基,羧甲基,羧乙基, 羧丙基,羧丁基,醛,酯,酮,呋喃基,吲哚基,噻吩基,噻唑基, 咪唑基,异唑基,唑基,吡唑基,吡咯基,吡嗪基,嘧啶基,嘧 啶碱基,嘌呤基,噌啉基,苯并呋喃基,苯并噻吩基,苯并三唑基, 苯并唑基,喹啉,异唑基,异喹啉环烷基,链烯基,环烯基,苯 基或吡啶基;

其中R5是卤素,氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基, 异丁基,仲丁基,叔丁基,戊基,己基,异戊基,羧甲基,羧乙基, 羧丙基,羧丁基,酰胺,胺类,醛,酯或酮基;

其中R6是卤素,氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基, 异丁基,仲丁基,叔丁基,戊基,己基,异戊基,羧甲基,羧乙基, 羧丙基,羧丁基,醛,酯或酮基;

其中R7是卤素,氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基, 异丁基,仲丁基,叔丁基,戊基,己基,异戊基,羧甲基,羧乙基, 羧丙基,羧丁基,醛,酯或酮基;

其中R8是卤素,氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基, 异丁基,仲丁基,叔丁基,戊基,己基,异戊基,羧甲基,羧乙基, 羧丙基,羧丁基,醛,酯或酮基;

其中R9是卤素,氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基, 异丁基,仲丁基,叔丁基,戊基,己基,异戊基,羧甲基,羧乙基, 羧丙基,羧丁基,醛,酯或酮基;

其中R10是卤素,氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基, 异丁基,仲丁基,叔丁基,戊基,己基,异戊基,羧甲基,羧乙基, 羧丙基,羧丁基,醛,酯或酮基;

其中R11是卤素,氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基, 异丁基,仲丁基,叔丁基,戊基,己基,异戊基,羧甲基,羧乙基, 羧丙基,羧丁基,醛,酯或酮。

2.权利要求1的用途,其中R1是卤素基团。

3.权利要求2的用途,其中R1是氯或溴基团。

4.权利要求1的用途,其中R2是甲基、正丙基、异丙基、甲醇、 乙醇、丙醇、醛或酯。

5.权利要求1的用途,其中R9是氯基团。

6.权利要求4的用途,其中R9是溴基团。

7.权利要求1的用途,其中R3是卤素基团。

8.权利要求1的用途,其中R4是卤素,甲基酯或甲基喹啉酯基 团。

9.权利要求1的用途,其中R5是甲基或酰胺基。

10.权利要求1的用途,其中R7是氯或溴基团。

11.权利要求1的用途,其中R8是氯或溴基团。

12.权利要求1的用途,其中R9是氯。

13.权利要求1的用途,其中R10是氯或溴基团。

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