[发明专利]苯并稠杂环磺酰胺衍生物用于降低脂质水平和降低血糖水平的用途有效
申请号: | 200680052550.1 | 申请日: | 2006-12-19 |
公开(公告)号: | CN101365441A | 公开(公告)日: | 2009-02-11 |
发明(设计)人: | V·L·史密斯-斯温托斯基;A·B·赖茨 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/352 | 分类号: | A61K31/352;A61K31/353;A61K31/357;A61P3/06;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张轶东;黄可峻 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 稠杂环磺酰胺 衍生物 用于 降低 水平 血糖 用途 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备一种用于在需要 治疗的患者中治疗与葡萄糖相关的病症的药物中的用途,
其中
R1和R2每个独立地选自氢和低级烷基;
R4选自氢和低级烷基;
a为1-2的整数;
是
其中b为0-4的整数;
每个R5独立地选自卤素、低级烷基和硝基。
2.如权利要求1中所述的用途,其中
R1和R2每个独立地选自氢和低级烷基;
R4选自氢和低级烷基;
a为1-2的整数;
是
其中b为0-2的整数;
每个R5独立地选自卤素、低级烷基和硝基。
3.如权利要求2中所述的用途,其中
R1和R2每个独立地选自氢和低级烷基;
R4选自氢和低级烷基;
a为1-2的整数;
是
其中b为0-2的整数;
每个R5独立地选自卤素、低级烷基和硝基。
4.如权利要求3中所述的用途,其中
R1和R2每个独立地选自氢和低级烷基;
R4选自氢和甲基;
a为1-2的整数;
选自2-(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-氯 -2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-氟-2,3-二氢-苯并[1,4]二 氧杂环己烯基)、2-(5-氟-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(7- 氯-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(7-硝基2,3-二氢-苯并[1,4] 二氧杂环己烯基)、2-(7-甲基-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、 2-(5-氯-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-溴-2,3-二氢-苯并 [1,4]二氧杂环己烯基)、2-(6,7-二氯-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己 烯基)、和2-(8-氯-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)。
5.如权利要求4中所述的用途,其中
R1和R2每个独立地选自氢和低级烷基;
R4选自氢和甲基;
a为1-2的整数;
选自2-(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(2,3-二 氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-氯-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环 己烯基)、2-(7-氯-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(7-甲基 -2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)、2-(6-溴-2,3-二氢-苯并[1,4]二 氧杂环己烯基)和2-(6,7-二氯-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基)。
6.权利要求1的用途,其中式(I)化合物选自(2S)-(-)-N-(6-氯-2,3- 二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯-2-基甲基)-磺酰胺;及其药学上可接受 的盐。
7.一种化合物在制备一种用于在需要治疗的患者中治疗与葡 萄糖相关病症的药物中的用途,其中所述的化合物选自 (2S)-(-)-N-(6-氯-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯-2-基甲基)-磺酰 胺;及其药学上可接受的盐。
8.权利要求1的用途,其中与葡萄糖相关的病症选自升高的 葡萄糖浓度和II型糖尿病。
9.权利要求8的用途,其中与葡萄糖相关的病症选自升高的 葡萄糖浓度和II型糖尿病。
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