[发明专利]兰索拉唑口崩片

权利要求书

1.一种口崩片，所述口崩片包含与一种或多种片剂赋形剂混合的 许多肠溶包衣子片；其中

按所述片剂重量计，所述子片含有:

约5％-约20％内芯，所述内芯基本上不含任何碱性稳定剂，且含 有一种或多种惰性芯赋形剂；

约1％-约15％酸敏感性药物，所述药物在所述内芯中、上或之上；

约0.5％-约10％惰性第一包衣层，所述包衣层基本上不含药物和 任何碱性稳定剂，置于所述内芯和药物之上；

约0.5％-约10％碱性稳定化层，所述稳定化层含有碱性稳定剂， 置于所述内芯和酸敏感性药物之上；和

约5％-约40％外包衣，所述外包衣置于所述碱性稳定化层之上； 其中

将所述口崩片配制成置于口腔中时崩解。

2.权利要求1的口崩片，所述片剂包含约8％-约18％内芯。

3.权利要求1的口崩片，所述片剂包含约2％-约10％酸敏感性 药物。

4.权利要求3的口崩片，所述片剂包含约3％-约6％酸敏感性药 物。

5.权利要求1的口崩片，所述片剂包含约1％-约5％惰性第一包 衣层。

6.权利要求5的口崩片，所述片剂包含约1％-约3％惰性第一包 衣层。

7.权利要求1的口崩片，所述片剂包含约1％-约8％碱性稳定化 层。

8.权利要求7的口崩片，所述片剂包含约2％-约7％碱性稳定化 层。

9.权利要求1的口崩片，所述片剂包含约8％-约30％外包衣。

10.权利要求9的口崩片，所述片剂包含约10％-约25％外包衣。

11.权利要求1的口崩片，所述口崩片还包含至少两个内芯子部 分，其中各子部分具有不同的粒度分布。

12.权利要求1的口崩片，其中所述酸敏感性药物包括苯并咪唑 衍生物。

13.权利要求1的口崩片，其中所述酸敏感性药物包括兰索拉唑。

14.权利要求1的口崩片，所述口崩片还包含置于所述内芯之上 的药物层，所述药物层包含所述酸敏感性药物。

15.权利要求1的口崩片，其中所述碱性稳定剂包括碳酸盐。

16.权利要求1的口崩片，其中所述肠溶衣包含(i)羟丙甲纤维素 邻苯二甲酸酯和(ii)甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯共聚物中的至少一种。

17.权利要求1的口崩片，其中所述肠溶衣包含选自以下的甲基 丙烯酸和甲基丙烯酸酯共聚物:B型甲基丙烯酸共聚物、C型甲基丙烯 酸共聚物，甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯共聚物， 甲基丙烯酸酯共聚物及其混合物。

18.权利要求1的口崩片，所述口崩片还包含第一和第二子部分 的内芯，所述第一子部分的内芯直径比所述第二部分的内芯直径小， 所述第一子部分与所述第二子部分的重量比为约1:1-约4:1。

19.权利要求18的口崩片，其中所述重量比为约2:1-约3:1。

20.权利要求11的口崩片，其中所述酸敏感性药物为兰索拉唑， 且所述第一子部分具有约250-约350μm的粒径分布，且所述第二子 部分具有约400-约500μm的粒径分布。

21.权利要求1的口崩片，其中所述内芯为挤出物，所述挤出物 包含所述酸敏感性药物和一种或多种赋形剂。

22.权利要求1的口崩片，所述口崩片为包含所述子片和赋形剂 的压制片剂。

23.权利要求1的口崩片，其中当所述子片暴露于pH约3.5的溶 液中约20分钟后，不超过约10％重量的所述酸敏感性药物被所述溶 液溶解。