[发明专利]用于治疗疟疾或AIDS的氮杂杂环化合物

权利要求书

1.一种化学式I的化合物：

或其药用盐，其中，

W是选自由-C(R⁵)(R^5a)-、-C(R⁶)(R^6a)-C(R⁷)(R^7a)-、-C(R⁸)＝C(R⁹)-和-N(R¹⁰)所组成的组中的一个成员；

X是选自由-N(R^1a)C(＝Y)N(R⁴)-、-OC(＝Y)N(R⁴)-、-N(R^1a)C(＝Y)O-、-N(R^1a)S(＝O)N(R⁴)-、-N(R^1a)S(＝O)₂N(R⁴)-和-C(R^1a)(R^3a)C(＝Y)N(R⁴)-所组成的组中的一个成员；

Y和Z每一个相互独立地表示选自由氧(“O”)或硫(“S”)所组成的组中的一个成员；以及

R¹、R^1a、R²、R³、R^3a、R⁴、R⁵、R^5a、R⁶、R^6a、R⁷、R^7a、R⁸、R⁹和R¹⁰每一个相互独立地表示选自以下基团组成的组中的一个成员：氢原子、氨基酸侧链、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烯基、(C1-C10)炔基、(C5-C12)单环或二环芳基、(C5-C14)单环或二环芳烷基、单环或二环(C5-C14)杂芳烷基、以及具有高达5个选自N、O、S和P的杂原子的(C1-C10)单环或二环杂芳基；所述基团能够是非取代的或由1～6个进一步选自以下基团组成的组中的取代基取代的：卤原子、NO₂、OH、脒、苯甲脒、咪唑、1，2，3-三唑、烷氧基、(C1-C4)、氨基、哌嗪、哌啶、二烷基氨基、胍基、双烷基化或双酰基化胍基、羧酸、甲酰胺、酯、异羟肟酸、次膦酸、膦酸酯、膦酰胺酯、巯基及它们的任意组合。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中W是-C(R⁶)(R^6a)-C(R⁷)(R^7a)-。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中X是-OC(＝Y)N(R⁴)-。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中Z是氧。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中Z是硫。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中R1包含氨基酸侧链。

7.一种生产根据权利要求1所述的氮杂环化合物的方法，包括在至少一种酸和至少一种胺存在下分子内环化具有结构通式(A)的二肽、二肽衍生物或它们的组合中的至少一个；

其中R¹、R²和R⁵每一个相互独立地表示选自以下基团组成的组中的一个成员：氢原子、氨基酸侧链、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烯基、(C1-C10)炔基、(C5-C12)单环或二环芳基、(C5-C14)单环或二环芳烷基、单环或二环(C5-C14)杂芳烷基、以及具有高达5个选自N、O、S和P的杂原子的(C1-C10)单环或二环杂芳基；所述基团能够是非取代的或由1～6个进一步选自以下基团组成的组中的取代基取代的：卤原子、NO₂、OH、脒、苯甲脒、咪唑、1，2，3-三唑、烷氧基、(C1-C4)、氨基、哌嗪、哌啶、二烷基氨基、胍基、双烷基化或双酰基化胍基、羧酸、甲酰胺、酯、异羟肟酸、次膦酸、膦酸酯、膦酰胺酯、巯基及它们的任意组合。