[发明专利]用于治疗性功能障碍的血清素能活性剂无效

专利信息
申请号: 200680053794.1 申请日: 2006-03-30
公开(公告)号: CN101400350A 公开(公告)日: 2009-04-01
发明(设计)人: S·J·S·里佐;S·J·罗森茨维格-利普森;W·E·齐尔德斯;M·凯利;L·E·施驰特尔 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: A61K31/496 分类号: A61K31/496;A61P15/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 性功能 障碍 血清 活性剂
【权利要求书】:

1.一种在有需要的患者中治疗与药物治疗有关的性功能障碍的方法, 所述方法包括向所述患者施用有效量的5-HT1A拮抗剂化合物。

2.权利要求1所述的方法,其中所述药物治疗是抗抑郁药物治疗、抗 精神病药物治疗或抗惊厥药物治疗。

3.权利要求1所述的方法,其中所述化合物是式(I)化合物或其可药用 酸加成盐,

其中

A是具有2-4个碳原子的亚烷基链,其任选被一个或多个低级烷基基团取 代,

Z是氧或硫,

R是H或低级烷基,

R1是单环或二环芳基或杂芳基基团,

R2是单环或二环杂芳基基团,且

R3是氢、低级烷基、环烷基、环烯基、环烷基(低级)烷基、芳基、芳基(低 级)烷基、杂芳基、杂芳基(低级)烷基、式-NR4R5的基团[其中R4是氢、低 级烷基、芳基或芳基(低级)烷基,且R5是氢、低级烷基、-CO(低级)烷基、 芳基、-CO芳基、芳基(低级)烷基、环烷基或环烷基(低级)烷基,或R4和 R5与其共同连接的氮原子一起形成饱和杂环,所述杂环可进一步含有其它 杂原子],或者式OR6的基团[其中R6是低级烷基、环烷基、环烷基(低级) 烷基、芳基、芳基(低级)烷基、杂芳基或杂芳基(低级)烷基]。

4.权利要求3所述的方法,其中所述化合物是式(III)化合物或其可药 用盐。

5.权利要求1所述的方法,其中所述化合物是(R)-4-氰基-N-{2-[4-(2,3- 二氢-苯并[1,4]二噁英-5-基)-哌嗪-1-基]丙基}-N-吡啶-2-基-苯甲酰胺或其可 药用酸加成盐(实施例化合物1)、N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙 基]-N-(2-吡啶基)环己烷甲酰胺(实施例化合物2)或其可药用酸加成盐或 (R)-N-(2-甲基-(4-吲哚基-1-哌嗪基)乙基)-N-(2-吡啶基)环己烷甲酰胺(实施 例化合物3)或其可药用酸加成盐。

6.权利要求1所述的方法,其中所述药物是选择性血清素再摄取抑制 剂(SSRI)。

7.权利要求6所述的方法,所述SSRI是氟西汀、西酞普兰、草酸依 地普仑、马来酸氟伏沙明、帕罗西汀或舍曲林。

8.权利要求1所述的方法,其中所述药物是三环类抗抑郁药。

9.权利要求8所述的方法,其中所述三环类抗抑郁药是去甲丙米嗪、 阿米替林、阿莫西平、氯米帕明、多塞平、丙米嗪、去甲替林、普罗替林、 曲米帕明。

10.权利要求1所述的方法,其中所述药物是氨基酮类化合物。

11.权利要求10所述的方法,其中所述的氨基酮类化合物是丁氨苯丙 酮。

12.权利要求1所述的方法,其中所述药物是单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)。

13.权利要求12所述的方法,其中所述单胺氧化酶抑制剂是苯乙肼。

14.权利要求1所述的方法,其中所述药物是血清素和去甲肾上腺素 再摄取抑制剂(SNRI)。

15.权利要求14所述的方法,其中所述SNRI是文拉法辛、奈法唑酮、 米那普仑或度洛西汀。

16.权利要求1所述的方法,其中所述的药物是去甲肾上腺素再摄取 抑制剂(NRI)。

17.权利要求16所述的方法,其中所述药物是瑞波西汀。

18.权利要求1所述的方法,其中所述药物是部分5-HT1A激动剂。

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