[发明专利]稳健的缓释制剂

权利要求书

1.一种缓释羟吗啡酮制剂，其包含缓释递送系统和约5-80毫克羟吗啡酮，其中，与约200-300毫升约4-40％的乙醇同时单剂量口服给予患者后，给药后约12小时制剂提供羟吗啡酮血药浓度次级峰，并且给药后制剂向患者提供至少约12小时痛觉缺失。

2.如权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约20-60毫克羟吗啡酮。

3.如权利要求2所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约40毫克羟吗啡酮。

4.一种固体剂型，其包含如权利要求1、2或3中任一项所述的制剂。

5.如权利要求4所述的固体剂型，其特征在于，所述固体剂型选自：粉末剂、颗粒剂、片剂和胶囊。

6.如权利要求5所述的固体剂型，其特征在于，所述固体剂型是片剂。

7.一种缓释羟吗啡酮制剂，所述制剂包含缓释递送系统和约5-80毫克羟吗啡酮，其中，给患者单剂量口服给药后，与约200-300毫升最高达约40％乙醇一起摄取时羟吗啡酮的最大血药浓度不到无乙醇摄取时的约5倍，给药后制剂向患者提供至少约12小时痛觉缺失。

8.如权利要求7所述的制剂，其特征在于，与约200-300毫升最高达约40％的乙醇一起摄取时羟吗啡酮的最大血药浓度不到无乙醇摄取时的约2.5倍。

9.如权利要求7所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约20-60毫克羟吗啡酮。

10.如权利要求9所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约40毫克羟吗啡酮。

11.一种缓释羟吗啡酮制剂，其包含缓释递送系统和约5-80毫克羟吗啡酮，其中，给患者单剂量口服给药后，制剂与约200-300毫升约40％的乙醇一起摄取时羟吗啡酮的最大血药浓度与无乙醇高脂饮食后摄取制剂时羟吗啡酮的最大血药浓度的比率约为0.5-2，给药后制剂向患者提供至少约12小时痛觉缺失。

12.如权利要求11所述的制剂，其特征在于，与约200-300毫升约40％的乙醇一起摄取时吗啡酮的最大血药浓度与无乙醇高脂饮食后摄取时羟吗啡酮的最大血药浓度的比率约为0.8-1.5。

13.如权利要求11所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约20-60毫克羟吗啡酮。

14.如权利要求13所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约40毫克羟吗啡酮。

15.一种缓释羟吗啡酮制剂，所述制剂包含缓释递送系统和约5-80毫克羟吗啡酮，其中，与约200-300毫升约4-40％的乙醇一起单剂量口服给予患者后，羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.1-15纳克/毫升，给药后制剂向患者提供至少约12小时痛觉缺失。

16.如权利要求15所述的制剂，其特征在于，所述制剂提供羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.5-7.5纳克/毫升。

17.如权利要求16所述的制剂，其特征在于，所述制剂提供羟吗啡酮的最大血药浓度约为1-4纳克/毫升。

18.如权利要求15所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约10-20毫克羟吗啡酮，所述制剂提供羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.3-3.2纳克/毫升。

19.如权利要求18所述的制剂，其特征在于，所述制剂提供羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.4-2.8纳克/毫升。

20.如权利要求18所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约10毫克羟吗啡酮，所述制剂提供羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.3-1.8纳克/毫升。

21.如权利要求20所述的制剂，其特征在于，所述制剂提供羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.5-1.5纳克/毫升。

22.如权利要求15所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约20-40毫克羟吗啡酮，所述制剂提供羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.5-7纳克/毫升。

23.如权利要求22所述的制剂，其特征在于，所述制剂提供羟吗啡酮的最大血药浓度约为0.9-6纳克/毫升。