[发明专利]2-{[2-(取代的氨基)乙基]磺酰基}乙基N,N,N’,N’-四(2-氯乙基)二氨基磷酸酯无效

专利信息
申请号: 200680056468.6 申请日: 2006-11-29
公开(公告)号: CN101553282A 公开(公告)日: 2009-10-07
发明(设计)人: 马文利;凯文·T·韦伯;罗伯特·M·伊 申请(专利权)人: 泰立克公司
主分类号: A61P35/04 分类号: A61P35/04
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人: 李丙林;张 英
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 取代 氨基 乙基 磺酰基 磷酸酯
【权利要求书】:

1.一种化学式A的化合物:

或其酸加成盐,

其中每个R独立地是甲基、乙基、丙基、或异丙基,或者-NR2一起是吡咯烷-1-基或哌啶-1-基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其为固体形式。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,每个R独立地是甲基、乙基、或异丙基。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中,每个R是相同的。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中,每个R是甲基。

6.根据权利要求4所述的化合物,其中,每个R是乙基。

7.根据权利要求4所述的化合物,其中,每个R是异丙基。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其是化学式A的化合物的酸加成盐。

9.根据权利要求8所述的化合物,其为固体形式。

10.一种药物组合物,包含根据权利要求1至9中任一项所述的化合物以及赋形剂。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或根据权利要求10所述的药物组合物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。

12.一种用于制备化学式A的化合物或其酸加成盐的方法:

其中每个R独立地是甲基、乙基、丙基、或异丙基,或者-NR2一起是吡咯烷-1-基或哌啶-1-基;包括

(a)将化学式B的相应化合物:

氧化成所述化学式A的化合物,

可选地接着是以下步骤之一或多个步骤:

(e)形成化学式A的化合物的酸加成盐;

(f)将化学式A的化合物的酸加成盐转化成化学式A的另一种酸加成盐;以及

(g)将化学式A的化合物的酸加成盐转化成化学式A的化合物的非盐形式。

13.一种化学式B的化合物:

或其酸加成盐,

其中每个R独立地是甲基、乙基、丙基、或异丙基,或者-NR2一起是吡咯烷-1-基或哌啶-1-基。

14.根据权利要求13所述的化合物,其中,每个R独立地是甲基、乙基、或异丙基。

15.根据权利要求14所述的化合物,其中,每个R是相同的。

16.根据权利要求15所述的化合物,其中,每个R是甲基。

17.根据权利要求15所述的化合物,其中,每个R是乙基。

18.根据权利要求15所述的化合物,其中,每个R是异丙基。

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