[发明专利]2-{[2-(取代的氨基)乙基]磺酰基}乙基N,N,N’,N’-四(2-氯乙基)二氨基磷酸酯无效
申请号: | 200680056468.6 | 申请日: | 2006-11-29 |
公开(公告)号: | CN101553282A | 公开(公告)日: | 2009-10-07 |
发明(设计)人: | 马文利;凯文·T·韦伯;罗伯特·M·伊 | 申请(专利权)人: | 泰立克公司 |
主分类号: | A61P35/04 | 分类号: | A61P35/04 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 李丙林;张 英 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基 乙基 磺酰基 磷酸酯 | ||
1.一种化学式A的化合物:
或其酸加成盐,
其中每个R独立地是甲基、乙基、丙基、或异丙基,或者-NR2一起是吡咯烷-1-基或哌啶-1-基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其为固体形式。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,每个R独立地是甲基、乙基、或异丙基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中,每个R是相同的。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中,每个R是甲基。
6.根据权利要求4所述的化合物,其中,每个R是乙基。
7.根据权利要求4所述的化合物,其中,每个R是异丙基。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其是化学式A的化合物的酸加成盐。
9.根据权利要求8所述的化合物,其为固体形式。
10.一种药物组合物,包含根据权利要求1至9中任一项所述的化合物以及赋形剂。
11.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或根据权利要求10所述的药物组合物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。
12.一种用于制备化学式A的化合物或其酸加成盐的方法:
其中每个R独立地是甲基、乙基、丙基、或异丙基,或者-NR2一起是吡咯烷-1-基或哌啶-1-基;包括
(a)将化学式B的相应化合物:
氧化成所述化学式A的化合物,
可选地接着是以下步骤之一或多个步骤:
(e)形成化学式A的化合物的酸加成盐;
(f)将化学式A的化合物的酸加成盐转化成化学式A的另一种酸加成盐;以及
(g)将化学式A的化合物的酸加成盐转化成化学式A的化合物的非盐形式。
13.一种化学式B的化合物:
或其酸加成盐,
其中每个R独立地是甲基、乙基、丙基、或异丙基,或者-NR2一起是吡咯烷-1-基或哌啶-1-基。
14.根据权利要求13所述的化合物,其中,每个R独立地是甲基、乙基、或异丙基。
15.根据权利要求14所述的化合物,其中,每个R是相同的。
16.根据权利要求15所述的化合物,其中,每个R是甲基。
17.根据权利要求15所述的化合物,其中,每个R是乙基。
18.根据权利要求15所述的化合物,其中,每个R是异丙基。
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