[发明专利]一种用于制备比哌立登合成中所用的中间体乙酰基降冰片烯的方法无效

专利信息
申请号: 200680056822.5 申请日: 2006-11-27
公开(公告)号: CN101600677A 公开(公告)日: 2009-12-09
发明(设计)人: 芬卡塔·宿巴拉居·高突木卡拉;拉姆巴得拉·萨玛·玛米拉帕里;芝然基夫·特里 申请(专利权)人: 赛拉姆有机品私人有限公司
主分类号: C07C45/00 分类号: C07C45/00
代理公司: 北京万慧达知识产权代理有限公司 代理人: 葛 强;张一军
地址: 印度阿鲁*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 一种 用于 制备 哌立登 合成 所用 中间体 乙酰 冰片 方法
【权利要求书】:

1、一种用于制备5-乙酰基降冰片烯的方法,包括步骤:a)将环戊二烯与丙烯腈进行反应生成5-氰基降冰片烯,以及b)5-氰基降冰片烯与甲基氯化镁进行反应,得到5-乙酰基降冰片烯。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所用环戊二烯与丙烯腈的摩尔比为0.5.1至2∶1,优选为1∶1。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,环戊二烯与丙烯腈进行反应的温度为-10至80℃,优选为40至50℃。

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所用5-氰基降冰片烯和甲基氯化镁的摩尔比为0.2∶1至1∶1。

5.如权利要求1所述的方法,其特征在于,5-氰基降冰片烯和甲基氯化镁进行反应的温度为-10至50℃。

6.如权利要求1所述的方法,其特征在于,该甲基氯化镁用作一种有机溶剂的溶液。

7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,该有机溶剂选自乙醚、四氢呋喃,1,4-二恶烷或甲苯。

8.如权利要求1所述的方法,其特征在于,5-乙酰基降冰片烯的外向/内向形式之比为1至10,特别为1.5至4.0。

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