[发明专利]二氢嘧啶类化合物及其用于制备治疗和预防病毒性疾病的药物的用途

权利要求书

1.通式(I)化合物或其异构体或其可药用盐或水合物，

其中

R代表单取代或多取代相同或不同的选自下述的基团的：氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲磺酰基、硝基、氰基、羧基、羟基、(C₁-C₆)-烷氧基、(C₁-C₆)-烷氧羰基或(C₁-C₆)-烷基，

R¹代表(C₁-C₆)-烷基，

X代表氧或硫。

2.权利要求1的通式(I)化合物或其异构体或其可药用盐或水合物，

其中

R代表单取代或多取代相同或不同的选自下述的基团：氢、卤素、氰基、羧基、羟基、甲基、甲氧基，

R¹代表甲基、乙基、正丙基、异丙基，

X代表氧或硫。

3.权利要求1的通式(I)化合物或其异构体或其可药用盐或水合物，其中

R代表单取代或多取代相同或不同的下述基团：氢、氟或氯，

R¹代表甲基或乙基，

X代表氧或硫。

4.权利要求1的化合物或其可药用盐或水合物，其中所述化合物为：

(1)2-(噻吩-2-基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-6-甲基-1，4-二氢嘧啶-5-甲酸甲酯

(2)2-(呋喃-2-基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-6-甲基-1，4-二氢嘧啶-5-甲酸甲酯

(3)2-(噻吩-2-基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1，4-二氢嘧啶-5-甲酸乙酯

(4)2-(噻吩-2-基)-4-苯基-6-甲基-1，4-二氢嘧啶-5-甲酸甲酯

(5)2-(呋喃-2-基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-6-甲基-1，4-二氢嘧啶-5-甲酸乙酯。

5.制备权利要求1-4任一项的化合物的方法，其包括如下步骤：A)在加入或不加入碱或酸的情况下，在适当的惰性溶剂中，通式(II)脒类或其盐

其中X定义同上，

与通式(III)醛

其中R定义同上，

以及通式(IV)反应，

CH₃CO-CH₂-CO-R¹(IV)

其中R¹定义同上，

或者

B)在加入或不加入碱或酸的情况下，在适当的惰性溶剂中，通式(V)或(VI)与上述通式(II)反应

其中R、R¹定义同上。

6.药物组合物，包含权利要求1-5任一项的通式(I)的化合物、其立体异构体或其可药用的盐或水合物以及至少一种可药用的载体，并且选择性地还含有其它药物活性化合物。

7.权利要求1-5任一项的通式(I)的化合物、其所有可能的异构体或其可药用的盐或水合物用于生产治疗急性或慢性病毒性疾病的药物的用途。

8.权利要求1-5任一项的通式(I)的化合物、其所有可能的异构体或其可药用的盐或水合物用于生产治疗急性或慢性乙型肝炎病毒感染的药物的用途。