[发明专利]手性五元杂环化合物及其高对映选择性制备方法

说明书

技术领域

本发明属于有机化合物以及不对称催化合成技术领域，具体涉及手性五元杂环化合物及其高对映选择性制备方法。

背景技术

五元杂环化合物吡咯、呋喃和噻吩具有相似的结构和化学反应性质。天然存在的、具有生物活性的五元杂环吡咯、呋喃和噻吩衍生物的数量是非常庞大的。它们的各种形式的衍生物广泛地存在于整个自然界，在生物体的发育、生长、能量储存和转换、生物之间的各种信息传递和自身防御等各个过程的化学作用物质中，几乎无不有这些五元杂环化合物参与，如叶绿素，维生素B₁₂，靛青和血红素等。一个世纪以来，五元杂环化合物的合成和反应一直引起人们很广泛的研究兴趣(Thomas，L.G.，3rd ed.In Heterocyclic Chemistry，Vol.11；Longman：England，1997；Part 1，2and 5)。取代吡咯由于它们的重要生物活性和光电子性质而被广泛用于天然生物碱和药物分子的重要构筑单元(Fürstner，A.Angew.Chem.Int.Ed.2003，42，3582；H.Hoffmann and T.Lindel，Synthesis 2003，1753；Balme，Angew.Chem.Int.Ed.，2004，43，6238)和化学材料(Yamaguchi，S.，K.Tamao，K.J.Organomet.Chem.2002，653，223；Guernion，N.J.；Hayes，W.Curr.Org.Chem.2004，8，637)。用作药物的吡咯衍生物如海人酸(kainic acid)、胃长宁(glycoyrrolate)和林可酶素(lincomycin)等(有机杂环化合物，陈敏为等编，高等教育出版社，1990，p37)。呋喃及其衍生物也具有非常重要的作用，如四氢呋喃和糠醛都是非常重要的化工试剂和原料。在自然界也存在很多可供药用的呋喃衍生物。在合成药物中，呋喃类化合物也相当多，例如抗菌药呋喃唑酮(furoxone)和呋喃西林(furacillin)以及维生素类药呋喃硫胺(alinamin F)等。重要的噻吩衍生物如微生素H和半合成抗生素-先锋酶素I(有机杂环化合物，陈敏为等编，高等教育出版社，1990，p25)。在各种类型的食品中，大都含有吡咯、呋喃或噻吩的衍生物，现已知有许多吡咯、呋喃和噻吩衍生物用作食品和饮料的香料和调味剂(杂环化学，花文廷编，北京大学出版社，1991，p150)。